Ароместон (Aromeston) — інструкція по застосуванню

Перейти в Аптеку и заказать

Ароместон (Aromeston) — інструкція по застосуванню

Міжнародне найменуванняaromeston

Склад і форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. 1 таб. містить эксеместана 25 мг.

10 шт. — упаковки контурні чарункові (1) — пачки картонні.

30 шт. — банки полімерні (1) — пачки картонні.

Клініко-фармакологічна група

Протипухлинний препарат. Інгібітор ароматази.

Фармако-терапевтична група

Протипухлинний засіб, естрогенів інгібітор синтезу.

  • Фармакологічна дія
  • Фармакокінетика
  • Показання до застосування
  • Протипоказання до застосування
  • Побічні ефекти

Фармакологічна дія

Інгібітор ароматази, за структурою схожий з природним стероїдним гормоном андростендионом.

У жінок у постменопаузі естрогени продукуються переважно шляхом перетворення андрогенів на естрогени під впливом ферменту ароматази у периферичних тканинах. Механізм дії эксеместана обумовлений незворотних зв’язуванням з активним фрагментом ароматази, що призводить до інактивації ферменту.

Эксеместан не має прогестагенной і естрогенної активністю. При застосуванні у високих дозах виявляється лише незначна андрогенна активність. Не чинить впливу на біосинтез кортизолу та альдостерону у надниркових залозах.

Незначне збільшення рівнів ЛГ і ФСГ в сироватці відзначається навіть при низьких дозах эксеместана. Цей ефект, однак, є нехарактерним для препаратів цієї фармакологічної групи. Ймовірно, він розвивається за принципом зворотного зв’язку, на рівні гіпофіза: зниження концентрації естрогенів стимулює секрецію гонадотропінів у гіпофізі також і у жінок в постменопаузі.

Фармакокінетика Ароместона

Після прийому внутрішньо швидко всмоктується (їжа покращує всмоктування, що досягається при цьому рівень в плазмі на 40 % вище, ніж при прийомі натщесерце. При одноразовому застосуванні 25 мг після прийому їжі Зmax (18 нг/мл) досягається протягом 2 ч.

Зв’язування з білками плазми становить 90 % і не залежить від загальної концентрації. Добре розподіляється в тканинах.

Метаболізується шляхом окислення метиленової групи в положенні 6 за участю ізоферменту CYP3A4 та/або шляхом відновлення 17-кетогруппы за участю альдокеторедуктаз з утворенням неактивних або малоактивних метаболітів. Т1/2 — 24 год.

Виводиться з сечею (менш 1% у незміненому вигляді) та з фекаліями приблизно в рівних частинах протягом 1 тиж.

Показання до застосування

Лікування поширеного раку молочної залози у жінок у природній чи індукованій постменопаузі, в яких виявлено прогресування хвороби на фоні антиестрогенної терапії.

Гормональна терапія при поширеному раці молочної залози у жінок у природній чи індукованій постменопаузі, в яких виявлено прогресування захворювання на фоні терапії або нестероїдними інгібіторами ароматази, або прогестинами.

Режим дозування і спосіб застосування

При прийомі всередину рекомендована доза для дорослих та пацієнтів літнього віку — по 25 мг 1 раз/добу щоденно, бажано після прийому їжі. Лікування слід продовжувати до появи ознак прогресування пухлинного захворювання, після цього рекомендується скоригувати лікарську тактику.

При печінковій або нирковій недостатності корекція дози не потрібна.

Побічна дія Ароместона

З боку системи кровотворення: часто — зниження рівня лімфоцитів; рідко — тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку травної системи: часто — нудота; іноді — біль в області живота, анорексія, запор, диспепсія; рідко — підвищення показників функціональних печінкових тестів у сироватці, підвищення рівня ЛФ.

З боку ендокринної системи: часто — приступообразні відчуття жару (припливи).

Дерматологічні реакції: можливі шкірні висипи, алопеція.

З боку ЦНС: часто — стомлюваність, запаморочення; іноді — головний біль, безсоння, депресія, астенія.

З боку обміну речовин: можливі — периферичні набряки (набряки стоп, гомілок).

Інші: часто — посилення потовиділення.

Протипоказання до застосування

Вагітність, лактація (грудне вигодовування), підвищена чутливість до эксеместану.

Застосування при вагітності і годуванні грудьми

Протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації.

Застосування при порушеннях функції нирок

При нирковій недостатності корекція дози не потрібна.

Застосування при порушеннях функції печінки

При печінковій недостатності корекцію дози не потрібна.

Застосування препарату у дітей

Не рекомендується застосовувати у дітей.

Особливі вказівки при прийомі Ароместона

Не слід застосовувати у жінок з пременопаузным ендокринним статусом, оскільки оцінка ефективності та безпеки препарату у цієї категорії пацієнтів не проводилися. У тих випадках, коли необхідність застосування клінічно обґрунтовано, постменопаузный статус слід підтверджувати визначенням рівня ЛГ, ФСГ і естрадіолу.

У пацієнток із вихідною лімфопенією підвищений ризик зниження кількості лімфоцитів. Збільшення показників функціональних печінкових тестів у сироватці та підвищення рівня ЛФ зазначалося переважно у пацієнток з метастазами в печінку та кістки, а також при наявності інших уражень печінки.

Не рекомендується застосовувати у дітей.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

При виконанні роботи, пов’язаної з необхідністю концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій пацієнтам слід мати на увазі, що при застосуванні эксеметана можлива поява сонливості і запаморочення.

Взаємодії з іншими лікарськими препаратами

Препарати, що містять естрогени, при одночасному застосуванні з эксеместаном повністю нівелюють його фармакологічна дія.

До теперішнього часу не проводилося досліджень взаємодії эксеместана з іншими лікарськими засобами. Результати досліджень in vitro показали, що эксеместан піддається метаболізму під впливом ізоферменту CYP3A4 та альдокеторедуктаз і не інгібує ні один з головних ізоферментів CYP. У ході клінічного фармакокінетичного дослідження було встановлено, що специфічне інгібування ізоферменту CYP3A4 кетоконазолом не викликає достовірних змін фармакокінетичних параметрів эксеместана. Однак не можна виключити можливе зниження концентрації эксеместана в плазмі під впливом препаратів, які є індукторами ізоферменту CYP3A4.

Застосування препарату ароместон тільки за призначенням лікаря, інструкція надана для довідки!

Leave a reply