Цефепім-альпа (Сefepime-alpa) — інструкція по застосуванню

Перейти в Аптеку и заказать

Цефепім-альпа (Сefepime-alpa) — інструкція по застосуванню

Міжнародне найменування: Сefepime-alpa

Склад і форма випуску

Порошок для приготування розчин для внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення. В 1 флаконі міститься 1 г цефепіма гідрохлориду.

Об’єм флакона 1 г В картонній пачці 1 флакон.

Клініко-фармакологічна група

Цефалоспорин ІV покоління

Фармако-терапевтична група

Антибіотик, цефалоспорин

  • Фармакологічна дія
  • Фармакокінетика
  • Показання до застосування
  • Протипоказання до застосування
  • Побічні ефекти

Фармакологічна дія препарату Цефепім-альпа

Цефалоспориновий антибіотик IV покоління для парентерального застосування. Чинить бактерицидну дію, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізмів.

Активний відносно більшості грамнегативних бактерій, у т. ч. продукують бета-лактамази, включаючи Pseudomonas aeruginosa. Більш активний, ніж цефалоспорини III покоління, відносно грампозитивних коків.

Не активний відносно Enterococcus spp., Listeria spp., Legionella spp., деяких анаеробних бактерій (Bacteroides fragilis, Clostridium difficile).

Цефепім характеризується високою стабільністю щодо різних плазмідних та хромосомних β-лактамаз.

Фармакокінетика

Зв’язування з білками плазми становить менше 19% і не залежить від концентрації цефепіма в сироватці крові.

Терапевтичні концентрації цефепіма виявляються в сечі, жовчі, перитонеальній рідині, ексудаті пухиря, слизовому секреті бронхів, мокротинні, тканинах передміхурової залози, апендиксі і жовчному міхурі, спинномозкової рідини при менінгіті.

У здорових людей при в/в введенні цефепіма в дозі 2 г з інтервалом 8 годин протягом 9 днів не спостерігалося кумуляції в організмі.

Середній T1/2 з організму в середньому становить приблизно 2 години, середній загальний кліренс — 120 мл/хв. Цефепім виводиться нирками, головним чином шляхом гломерулярної фільтрації (середній нирковий кліренс становить 110 мл/хв). У сечі виявляється приблизно 85% введеної цефепіма в незміненому вигляді.

У хворих у віці 65 років або старше з нормальною функцією нирок величина ниркового кліренсу менша, ніж у молодих хворих.

У хворих з порушеннями функції нирок збільшується T1/2. У хворих з тяжкими порушеннями функції нирок, при яких потрібне проведення гемодіалізу, T1/2 в середньому становить 13 год, проведення перитонеального діалізу — 19 ч.

Фармакокінетика цефепіма у хворих з порушенням функції печінки, муковісцидозом не змінена.

Вік і стать пацієнтів не чинили істотного впливу на загальний кліренс із організму та Vd з урахуванням поправки на масу тіла кожного. При введенні цефепіма в дозі 50 мг/кг кожні 12 год кумуляції не відзначалося, а при введенні в цій же дозі кожні 8 год у рівноважному стані Cmax, AUC і T1/2 збільшувалися приблизно на 15%.

Показання до застосування препарату Цефепім-альпа

Інфекції органів дихання (пневмонія, бронхіт) і сечовивідних шляхів (пієлонефрит), шкіри і м’яких тканин, черевної порожнини (перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів), гінекологічні, септицемія, інфекції на фоні імунодефіциту (при фебрильної нейтропенії).

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (у т.ч. до ін бета-лактамних антибіотиків і L-аргинину), дитячий і підлітковий вік (до 13 років).

Режим дозування і спосіб застосування препарату Цефепім-альпа

Індивідуальний, залежно від чутливості збудника, тяжкості інфекції, а також від стану функції нирок.

В/в шлях введення кращий для хворих з тяжкими або загрозливими для життя інфекціями, особливо при загрозі шоку.

При в/м або в/в введенні дорослим і дітям з масою тіла більше 40 кг при нормальній функції нирок разова доза становить 0.5-1 г, інтервал між введеннями — 12 ч. При тяжких інфекціях вводять в/в у дозі 2 г кожні 12 год.

З метою профілактики інфекцій при проведенні порожнинних хірургічних операцій застосовують у комбінації з метронідазолом за схемою.

Для дітей віком від 2 міс максимальна доза не повинна перевищувати рекомендовану дозу для дорослих. Середня доза для дітей з масою тіла до 40 кг при ускладнених або неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит), неускладнених інфекціях шкіри та м’яких тканин, пневмонії, емпіричному лікуванні нейтропенічній гарячки складає 50 мг/кг кожні 12 год.

Пацієнтам з нейтропенічній лихоманкою і бактеріальним менінгітом — по 50 мг/кг кожні 8 ч.

Середня тривалість терапії становить 7-10 днів. При тяжких інфекціях може знадобитися більш тривале лікування.

При порушеннях функції нирок (КК менше 30 мл/хв) необхідна корекція режиму дозування. Вихідна доза цефепіма повинна бути такою ж, як і для хворих з нормальною функцією нирок. Підтримуючі дози визначають залежно від значень КК або концентрації креатиніну сироватки

При гемодіалізі за 3 години з організму видаляється приблизно 68% загальної кількості цефепіма. По завершенні кожного сеансу необхідно вводити повторну дозу, рівну вихідній дозі. У хворих, які перебувають на безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі, цефепім можна застосовувати у середніх рекомендованих дозах, тобто 500 мг, 1 г або 2 г залежно від тяжкості інфекції з інтервалом між введеннями разової дози 48 год.

Дітям з порушеннями функції нирок рекомендуються такі ж зміни режиму дозування, як і дорослим, оскільки фармакокінетика цефепіма у дорослих і дітей має подібний характер.

Побічні ефекти

З боку травної системи: можливі діарея, нудота, блювання, коліт (включаючи псевдомембранозний коліт); рідко — біль у животі, запор, зміна смаку.

Алергічні реакції: можливі висипання, свербіж, кропив’янка; рідко — анафілактичні реакції.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: можливі — головний біль; рідко — запаморочення, парестезії; в окремих випадках — судоми.

Дерматологічні реакції: рідко — почервоніння шкіри. Найбільш часто у дітей — висип.

З боку системи кровотворення: можлива анемія.

З боку показників лабораторних досліджень: можливі підвищення активності АЛТ, АСТ, ЛФ, підвищення загального білірубіну, еозинофілія, збільшення протромбінового часу; рідко — тимчасове збільшення азоту сечовини крові та/або креатиніну сироватки, транзиторна тромбоцитопенія, транзиторна лейкопенія і нейтропенія; часто — позитивний результат тесту Кумбса без гемолізу.

Інші: можливі підвищення температури тіла, вагініт, еритема; рідко — генітальний свербіж, неспецифічний кандидоз.

Місцеві реакції: при в/в вливання можливі флебіти, рідко — запалення); при в/м введенні можливе запалення або біль.

Застосування при вагітності і годуванні грудьми

Адекватних і суворо контрольованих досліджень безпеки застосування цефепіма при вагітності не проведено; застосування можливе тільки під наглядом лікаря.

Цефепім виділяється з грудним молоком у низьких концентраціях. У період лактації застосовувати з обережністю.

В експериментальних дослідженнях не виявлено впливу на репродуктивну функцію та фетотоксичної дії цефепіма.

Застосування при порушеннях функції нирок

При порушеннях функції нирок (КК менше 30 мл/хв) необхідна корекція режиму дозування. Вихідна доза цефепіма повинна бути такою ж, як і для хворих з нормальною функцією нирок. Підтримуючі дози визначають залежно від значень КК або концентрації креатиніну сироватки

Застосування препарату у дітей

Безпека та ефективність застосування цефепіма у дітей у віці до 2 міс не встановлені. Для дітей старше 2 міс застосування можливе відповідно до режиму дозування. Дітям з порушеннями функції нирок рекомендуються такі ж зміни режиму дозування, як і дорослим, оскільки фармакокінетика цефепіма у дорослих і дітей має подібний характер.

Особливі вказівки при прийомі препарату Цефепім-альпа

При застосуванні у пацієнтів, що перебувають у групі підвищеного ризику виникнення інфекції за рахунок змішаної аеробно/анаеробної мікрофлори (у т. ч. у випадках, коли одним із збудників є Bacteroides fragilis), до ідентифікації збудника рекомендується одночасно з цефепімом призначити препарат, активний відносно анаеробів.

З обережністю застосовують у пацієнтів з ризиком розвитку алергічних реакцій, особливо на лікарські препарати.

При розвитку алергічних реакцій цефепім слід відмінити.

При серйозних реакціях гіперчутливості негайного типу може знадобитися застосування епінефрину (адреналіну) та інших форм підтримуючого лікування.

При появі діареї на фоні лікування слід враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту. У таких випадках цефепім слід негайно відмінити і при необхідності призначити відповідне лікування.

При розвитку суперінфекції цефепім слід негайно відмінити і призначити відповідне лікування.

При застосуванні інших антибіотиків групи цефалоспоринів спостерігалися кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона, множинна еритема, токсичний епідермальний некроліз, коліт, порушення функції нирок, токсична нефропатія, апластична анемія, гемолітична анемія, кровоточивість, судоми, порушення функції печінки, включаючи холестаз, хибнопозитивні результати аналізів на глюкозу сечі.

Безпека та ефективність застосування цефепіма у дітей у віці до 2 міс не встановлені.

З особливою обережністю застосовують цефепім спільно з аміноглікозидами і «петльовими» діуретиками.

Взаємодії з іншими лікарськими препаратами

Збільшує нефро — та ототоксичність аміноглікозидів, фуросеміду та інших петлевих діуретиків. Фармацевтично сумісний з розчинами натрію хлориду, глюкози, натрію лактату, Рінгера з лактатом. Не слід вводити в одному шприці з розчинами метронідазолу, ванкоміцину, гентаміцину, тобраміцину, нетилмицина.

Застосування препарату Цефепім-альпа тільки за призначенням лікаря, опис дано для довідки!

Leave a reply