Кирин, инструкция по применению

Кирин, инструкция по применению

Перейти в Аптеку и заказать

Кирин, инструкция по применению

Кирин (спектиномицин) — антибиотик широкого спектра действия, выделенный путем ферментации грибов рода Streptomyces (Streplomyces Spectabilis). По химическому строению Кирин очень близок к препаратам аминогликозидного ряда и имеет аминоциклическую структуру. Как и у других аминогликозидных антибиотиков, антибактериальная активность КиринА определяется способностью к нарушению синтеза белка бактериальной клетки, путем связывания с бактериальной рибосомной субъединицей S30. Изучение механизмов действия препарата продолжается. Имеются данные, что спектиномицин может вызывать нарушение целостности клеточных мембран.

Кирин (спектиномицин) имеет необычный по сравнению с другими аминогликозидными препаратами спектр антибактериальной активности. Кирин умеренно активен в отношении ряда грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, уступая в активности другим аминогликозидам, но при этом, Кирин обладает чрезвычайно высокой активностью в отношении Neisseria gonorrhoeae, на которую препарат действует бактерицидно (МПК — 7,5-20 мкг/мл).

Благодаря высокой активности в отношении Neisseria gonorrhoeae Кирин в настоящее время является актуальным препаратом для терапии всех форм гонорейной инфекции. Уникальной особенностью спектиномицина является низкий уровень резистентности Neisseria gonorrhoeae к препарату, который сохраняется примерно на одном уровне, несмотря на длительное (более двадцати лет), активное использование спектиномицина в широкой медицинской практике. Это тем более интересно, что во всем мире наблюдается быстрый рост резистентности штаммов Neisseria gonorrhoeae к традиционно используемых для лечения гонореи препаратов. Положительным свойством Кирина является неактивность в отношении трепонем, поэтому он не может извратить течение сифилиса и затруднить его своевременную диагностику.

Наряду с высокой активностью в отношении Neisseria gonorrhoeae особенности фармакокинетики Кирина делают его чрезвычайно удобным для клинического использования. После внутримышечного введения спектиномицин хорошо абсорбируется в системный кроваток. При введении в дозах 2 г и 4 г максимальная концентрация в плазме крови достигается в течении 1 часа и 2 часов соответственно и составляет 100 мкг/мл и 160 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется в течении 8 часов. В большинстве случаев острой гонореи достаточно однократного внутримышечного введения Кирина в дозе 2 r или 4 г. При хронических вялотекущих формах гонореи Кирин может назначаться двукратно, с интервалом в 24 часа.

В настоящее время кроме спектиномицина для терапии гонорейной инфекции используются следующие группы препаратов:

  1. Пенициллины (бензилпенициллин, ампициллин)
  2. Цефалоспорины (цефтриаксон, цефиксим)
  3. Тетрациклины (тетрациклин, доксициклин)
  4. Макролиды (эритромицин, азитромицин)
  5. Фторхинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин).

Пенициллины были первыми высокоэффективными антибиотиками для лечения гонореи. Однако в настоящее время во всем мире отмечается резкое увеличение количества пенициллиназопродуцирующих штаммов Neisseria gonorrhoeae, и как следствием усиление резистентности гонококков к терапии пенициллинами. Так, по данным Кпарр JS, за 10 лет (с 1983 по 1993 гг), в Кингстоне, процент пенициллиназопродуцирующих штаммов Neisseria gonorrhoeae вырос с 4 до 80,2% [2]. Отрицательными моментами в терапии гонореи с использованием пенициллинов являются значительная продолжительность терапии (от 5 до 7 дней и выше), а также высокий уровень аллергических реакций. У значительного процента больных отмечается непереносимость препаратов пенициллинового ряда.

Цефалоспорины, и, особенно, цефтриаксон, в настоящее время являются препаратами выбора, для лечения неосложненных форм гонореи. Высокая эффективность и простота использования (однократное введение), делают эти препараты весьма привлекательными для клинического использования. Однако, широкое распространение пенициллиназопродуцирующих штаммов Neisseria gonorrhoeae, делает высоко вероятным появление в ближайшем будущем значительного уровня резистентности гонококков к цефалоспоринам, так, в отношении Neisseria meningitidis, эта проблема уже сегодня весьма актуальна. Кроме того, непереносимость пенициллинов у пациентов, как правило, распространяется и на препараты цефалоспоринового ряда.

Макролиды и тетрациклины привлекательны для клиницистов при лечении смешанных инфекций, — гонореи в сочетании хламидийной, микоплазменной или уреаплазменной инфекции. Однако, лечение изолированных форм гонококковой инфекции препаратами этой группы нерационально, в силу высокого процента резистентности современных штаммов Neisseria gonorrhoeae к макролидам и тетрациклинам, а также неоправданно высокой длительностью лечения [3].

Большие надежды возлагались в терапии гонореи на препараты фторхинолонового ряда. Для лечения заболевания вызванного чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae достаточно однократного перорального приема 500 мг ципрофлоксацина или 400 Mr норфлоксацина. Однако, по литературным данным, уровень резистентности Neisseria gonorrhoeae к фторхинолонам нарастает достаточно быстро [4]. Каm КМ et а 1. исследовал 69 штаммов Neisseria gonorrhoeae выделенных от больных после неудачной терапии норфлоксацином. Выделенные штаммы оказались полирезистентными — 100% в отношении фторхинолонов, 81,2%) — из них были резистентны к пенициллину и 89,9% к тетрациклину. Все выделенные штаммы были чувствительны к спектиномицину [1].

Таким образом, в настоящее время, несмотря на широкий выбор антигонорейных препаратов, именно Kирин (спектиномицин), является препаратом выбора для лечения, как неосложненных, так и осложненных форм гонорейной инфекции, в силу своей высокой эффективности и удобства для клинического применения.

Опыт клинического применения препарата Кирин (спектиномицин). Апробация препарата Кирин проводилась на базе стационарного венерологического отделения дневного пребывания Киевского городского специализированного кожно-венерологического объединения. В контрольную группу из 50-ти человек мужчин и женщин, входили больные со свежими и острыми процессами, а также больные с хроническими и вялотекущими формами гонореи и коккобацилярной инфекции. С острой формой гонореи было пролечено 32 больных. Кирин назначался по 4 г, внутримышечно, в два различных места. Из 32 больных положительный результат отмечался у 30 больных, и только у двух больных, с рецидивом заболевания, потребовалось назначение препаратов другой группы. У 18 больных с вялотекущей хронической гонореей в сочетании с коккобацилярной инфекцией Кирин назначался по 2 г двукратно через 24 часа. У 12 пациентов был получен хороший результат, 6 больным были дополнительно назначены препараты других групп, что связанно с обнаружением у них при дополнительном обследовании сопутствующих инфекций (хламидий, уреаплазм, микоплазм и др.). По результатам апробации Кирина был дан положительный отзыв и особенно отмечена его высокая эффективность в отношении гонорейной и коккобацилярной инфекции.

Апробация Кирина была проведена в клинической научноисследовательской лаборатории по разработке новых методов лечения кожных и венерологических болезней под руководством проф. Б.Глухенького (г.Киев). Кирин назначался 58 больным с гонореей ( 36 случаев острой гонореи и 22 случая хронической). Было отмечено, что однократное применение Кирина в дозе 2 или 4 г почти в 100% случаев приводило к полному этиологическому излечению больных гонореей. Остаточные явления постгонорейного уретрита и эндоцервицита легко купировались под влиянием местной неспецифической терапии.

Особенно была отмечена высокая эффективность Кирина в отношении штаммов гонококков с пенициллиназной активностью.

Кроме того проф. Б.Глухеньким было предложено использование Кирина в комплексном лечении гарднереллеза. Кирин использовался у 33 больных с гарднереллезным вагинитом в комбинации с метронидазолом. Контрольную группу составили 43 пациента, где применялся только метронидазол. Кирин назначался однократно в дозе 4 г, метронидазол в контрольной и исследуемой группе вводился перорально по 0,5 r два раза в сутки, в течение 7 дней. Клинико-бактериологическое излечение после первого курса терапии наступило у 23 из 33 больных исследуемой группы (Кирин + метронидазол) и только у 21 из 45 пациентов контрольной группы (метронидазол). Проведенное исследование продемонстрировало, что Кирин может улучшить результаты комбинированной терапии гарднереллеза.

Заключение. В настоящее время Кирин является препаратом первого выбора в терапии всех форм гонорейной инфекции. Кроме того последние исследования позволяют рассмотреть возможность применения КиринА в комплексном лечении гарднереллеза и коккобацилярной инфекции.

Список литературы.

  1. Кam К.М., Wong P.W., Cheung М.М. et al. Quinolone-resistant Neisseria gonorrhoeae In Hong Kong. In: Sex Transm. Dis., 1996 (Mar-Apr), 23 (2), p. 103-108.
  2. Knapp J.S., Brathwaite A.R., Hinds A, et all. Plasmid-mediated antimicrobial resistance In Neisseria gonorrhoeae In Kinngston, Jamaica: 1990-1991. In: Sex Transm Dis., 1995 (May-Jun), 22(3), p. 155-159.
  3. Lewis D.A. Ison C.A. Forster G.E. et al. Tetracycline-resistant Neisseria gonorrhoeae. Characteristics of patients and isolates at a London Ginitourinary Medicine Clinic. In Sex Transm. Dis. 1996 (Sep-Oct), 23(5), p.378-183.
  4. Tanaka M., Matsumoto T., Kobayshi I. Et al. Emergence of in vitro resistance to fluoroquinolones in Neisseria gonorrhoeae isolated in Japan. In: Antimicrob Agents Chemother., 1995, 39(10), p. 2367-70.

Применение препарата Кирин только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Кирин, инструкция по применению

Кирин (спектиномицин) — антибиотик широкого спектра действия, выделенный путем ферментации грибов рода Streptomyces (Streplomyces Spectabilis). По химическому строению Кирин очень близок к препаратам аминогликозидного ряда и имеет аминоциклическую структуру. Как и у других аминогликозидных антибиотиков, антибактериальная активность КиринА определяется способностью к нарушению синтеза белка бактериальной клетки, путем связывания с бактериальной рибосомной субъединицей S30. Изучение механизмов действия препарата продолжается. Имеются данные, что спектиномицин может вызывать нарушение целостности клеточных мембран.

Кирин (спектиномицин) имеет необычный по сравнению с другими аминогликозидными препаратами спектр антибактериальной активности. Кирин умеренно активен в отношении ряда грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, уступая в активности другим аминогликозидам, но при этом, Кирин обладает чрезвычайно высокой активностью в отношении Neisseria gonorrhoeae, на которую препарат действует бактерицидно (МПК — 7,5-20 мкг/мл).

Благодаря высокой активности в отношении Neisseria gonorrhoeae Кирин в настоящее время является актуальным препаратом для терапии всех форм гонорейной инфекции. Уникальной особенностью спектиномицина является низкий уровень резистентности Neisseria gonorrhoeae к препарату, который сохраняется примерно на одном уровне, несмотря на длительное (более двадцати лет), активное использование спектиномицина в широкой медицинской практике. Это тем более интересно, что во всем мире наблюдается быстрый рост резистентности штаммов Neisseria gonorrhoeae к традиционно используемых для лечения гонореи препаратов. Положительным свойством Кирина является неактивность в отношении трепонем, поэтому он не может извратить течение сифилиса и затруднить его своевременную диагностику.

Наряду с высокой активностью в отношении Neisseria gonorrhoeae особенности фармакокинетики Кирина делают его чрезвычайно удобным для клинического использования. После внутримышечного введения спектиномицин хорошо абсорбируется в системный кроваток. При введении в дозах 2 г и 4 г максимальная концентрация в плазме крови достигается в течении 1 часа и 2 часов соответственно и составляет 100 мкг/мл и 160 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется в течении 8 часов. В большинстве случаев острой гонореи достаточно однократного внутримышечного введения Кирина в дозе 2 r или 4 г. При хронических вялотекущих формах гонореи Кирин может назначаться двукратно, с интервалом в 24 часа.

В настоящее время кроме спектиномицина для терапии гонорейной инфекции используются следующие группы препаратов:

  1. Пенициллины (бензилпенициллин, ампициллин)
  2. Цефалоспорины (цефтриаксон, цефиксим)
  3. Тетрациклины (тетрациклин, доксициклин)
  4. Макролиды (эритромицин, азитромицин)
  5. Фторхинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин).

Пенициллины были первыми высокоэффективными антибиотиками для лечения гонореи. Однако в настоящее время во всем мире отмечается резкое увеличение количества пенициллиназопродуцирующих штаммов Neisseria gonorrhoeae, и как следствием усиление резистентности гонококков к терапии пенициллинами. Так, по данным Кпарр JS, за 10 лет (с 1983 по 1993 гг), в Кингстоне, процент пенициллиназопродуцирующих штаммов Neisseria gonorrhoeae вырос с 4 до 80,2% [2]. Отрицательными моментами в терапии гонореи с использованием пенициллинов являются значительная продолжительность терапии (от 5 до 7 дней и выше), а также высокий уровень аллергических реакций. У значительного процента больных отмечается непереносимость препаратов пенициллинового ряда.

Цефалоспорины, и, особенно, цефтриаксон, в настоящее время являются препаратами выбора, для лечения неосложненных форм гонореи. Высокая эффективность и простота использования (однократное введение), делают эти препараты весьма привлекательными для клинического использования. Однако, широкое распространение пенициллиназопродуцирующих штаммов Neisseria gonorrhoeae, делает высоко вероятным появление в ближайшем будущем значительного уровня резистентности гонококков к цефалоспоринам, так, в отношении Neisseria meningitidis, эта проблема уже сегодня весьма актуальна. Кроме того, непереносимость пенициллинов у пациентов, как правило, распространяется и на препараты цефалоспоринового ряда.

Макролиды и тетрациклины привлекательны для клиницистов при лечении смешанных инфекций, — гонореи в сочетании хламидийной, микоплазменной или уреаплазменной инфекции. Однако, лечение изолированных форм гонококковой инфекции препаратами этой группы нерационально, в силу высокого процента резистентности современных штаммов Neisseria gonorrhoeae к макролидам и тетрациклинам, а также неоправданно высокой длительностью лечения [3].

Большие надежды возлагались в терапии гонореи на препараты фторхинолонового ряда. Для лечения заболевания вызванного чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae достаточно однократного перорального приема 500 мг ципрофлоксацина или 400 Mr норфлоксацина. Однако, по литературным данным, уровень резистентности Neisseria gonorrhoeae к фторхинолонам нарастает достаточно быстро [4]. Каm КМ et а 1. исследовал 69 штаммов Neisseria gonorrhoeae выделенных от больных после неудачной терапии норфлоксацином. Выделенные штаммы оказались полирезистентными — 100% в отношении фторхинолонов, 81,2%) — из них были резистентны к пенициллину и 89,9% к тетрациклину. Все выделенные штаммы были чувствительны к спектиномицину [1].

Таким образом, в настоящее время, несмотря на широкий выбор антигонорейных препаратов, именно Kирин (спектиномицин), является препаратом выбора для лечения, как неосложненных, так и осложненных форм гонорейной инфекции, в силу своей высокой эффективности и удобства для клинического применения.

Опыт клинического применения препарата Кирин (спектиномицин). Апробация препарата Кирин проводилась на базе стационарного венерологического отделения дневного пребывания Киевского городского специализированного кожно-венерологического объединения. В контрольную группу из 50-ти человек мужчин и женщин, входили больные со свежими и острыми процессами, а также больные с хроническими и вялотекущими формами гонореи и коккобацилярной инфекции. С острой формой гонореи было пролечено 32 больных. Кирин назначался по 4 г, внутримышечно, в два различных места. Из 32 больных положительный результат отмечался у 30 больных, и только у двух больных, с рецидивом заболевания, потребовалось назначение препаратов другой группы. У 18 больных с вялотекущей хронической гонореей в сочетании с коккобацилярной инфекцией Кирин назначался по 2 г двукратно через 24 часа. У 12 пациентов был получен хороший результат, 6 больным были дополнительно назначены препараты других групп, что связанно с обнаружением у них при дополнительном обследовании сопутствующих инфекций (хламидий, уреаплазм, микоплазм и др.). По результатам апробации Кирина был дан положительный отзыв и особенно отмечена его высокая эффективность в отношении гонорейной и коккобацилярной инфекции.

Апробация Кирина была проведена в клинической научноисследовательской лаборатории по разработке новых методов лечения кожных и венерологических болезней под руководством проф. Б.Глухенького (г.Киев). Кирин назначался 58 больным с гонореей ( 36 случаев острой гонореи и 22 случая хронической). Было отмечено, что однократное применение Кирина в дозе 2 или 4 г почти в 100% случаев приводило к полному этиологическому излечению больных гонореей. Остаточные явления постгонорейного уретрита и эндоцервицита легко купировались под влиянием местной неспецифической терапии.

Особенно была отмечена высокая эффективность Кирина в отношении штаммов гонококков с пенициллиназной активностью.

Кроме того проф. Б.Глухеньким было предложено использование Кирина в комплексном лечении гарднереллеза. Кирин использовался у 33 больных с гарднереллезным вагинитом в комбинации с метронидазолом. Контрольную группу составили 43 пациента, где применялся только метронидазол. Кирин назначался однократно в дозе 4 г, метронидазол в контрольной и исследуемой группе вводился перорально по 0,5 r два раза в сутки, в течение 7 дней. Клинико-бактериологическое излечение после первого курса терапии наступило у 23 из 33 больных исследуемой группы (Кирин + метронидазол) и только у 21 из 45 пациентов контрольной группы (метронидазол). Проведенное исследование продемонстрировало, что Кирин может улучшить результаты комбинированной терапии гарднереллеза.

Заключение. В настоящее время Кирин является препаратом первого выбора в терапии всех форм гонорейной инфекции. Кроме того последние исследования позволяют рассмотреть возможность применения КиринА в комплексном лечении гарднереллеза и коккобацилярной инфекции.

Список литературы.

  1. Кam К.М., Wong P.W., Cheung М.М. et al. Quinolone-resistant Neisseria gonorrhoeae In Hong Kong. In: Sex Transm. Dis., 1996 (Mar-Apr), 23 (2), p. 103-108.
  2. Knapp J.S., Brathwaite A.R., Hinds A, et all. Plasmid-mediated antimicrobial resistance In Neisseria gonorrhoeae In Kinngston, Jamaica: 1990-1991. In: Sex Transm Dis., 1995 (May-Jun), 22(3), p. 155-159.
  3. Lewis D.A. Ison C.A. Forster G.E. et al. Tetracycline-resistant Neisseria gonorrhoeae. Characteristics of patients and isolates at a London Ginitourinary Medicine Clinic. In Sex Transm. Dis. 1996 (Sep-Oct), 23(5), p.378-183.
  4. Tanaka M., Matsumoto T., Kobayshi I. Et al. Emergence of in vitro resistance to fluoroquinolones in Neisseria gonorrhoeae isolated in Japan. In: Antimicrob Agents Chemother., 1995, 39(10), p. 2367-70.

Применение препарата Кирин только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Leave a reply