Моксифлоксацин (Moxifloxacin) — інструкція по застосуванню

Перейти в Аптеку и заказать

Моксифлоксацин (Moxifloxacin) — інструкція по застосуванню

Міжнародне найменування: Moxifloxacin

Склад і форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро від світло-жовтого до жовтого кольору. В 1 таблетці міститься 436,4 мг моксифлоксацину гідрохлориду, що відповідає змісту моксифлоксацину 400 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат — 187.5 мг, кроскармелоза натрію — 21 мг, повідон (К-30) 14 мг, тальк 14 мг, целюлоза мікрокристалічна — 13.1 мг, кремнію діоксид колоїдний 7 мг, магнію стеарат — 7 мг.

Склад плівкової оболонки: гіпромелоза — 10.5 мг, гипролоза — 4.074 мг, тальк — 4.044 мг, титану діоксид — 2.283 мг, заліза оксид жовтий — 0.99 мг

або

суха суміш для плівкового покриття масою 21 мг, у т. ч. гіпромелоза (50%), гипролоза (19.4%), тальк (19.26%), титану діоксид (10.87%), заліза оксид жовтий (0.47%).

У контурній чарунковій упаковці з ПВХ або алюмінію або полімерних банках 5, 7 або 10 таблеток. Упаковані в картонну пачку.

Клініко-фармакологічна група

Антибактеріальний препарат групи фторхінолонів

Фармако-терапевтична група

Протимікробний засіб, фторхінолон

  • Фармакологічна дія
  • Фармакокінетика
  • Показання до застосування
  • Протипоказання до застосування
  • Побічні ефекти

Фармакологічна дія препарату Моксифлоксацин

Протимікробний засіб із групи фторхінолонів, діє бактерицидно. Виявляє активність відносно широкого спектра грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, анаеробних, кислотостійких та атипових бактерій: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Ефективний відносно бактеріальних штамів, резистентних до бета-лактамів і макролідів. Активний відносно більшості штамів мікроорганізмів: грампозитивні — Staphylococcus aureus (включаючи штами, нечутливі до метициліну), Streptococcus pneumoniae (включаючи штами, стійкі до пеніциліну та макролідів), Streptococcus pyogenes (група А); грамнегативні — Haemophilus influenzae (включаючи як продукуючі, так і не продукують бета-лактамази штами), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи як продукуючі, так і не продукують бета-лактамази штами), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипові — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

За даними досліджень in vitro, хоча перелічені нижче мікроорганізми чутливі до моксифлоксацину, тим не менш безпека і ефективність його при лікуванні інфекцій не була встановлена. Грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, чутливі до метициліну), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамнегативні мікроорганізми: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипові мікроорганізми: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Блокує топоизомеразами II і IV, ферменти, контролюючі топологічні властивості ДНК, і беруть участь в реплікації, репарації та транскрипції ДНК. Дія моксифлоксацину залежить від його концентрації в крові і тканинах. Мінімальні бактерицидні концентрації майже не відрізняються від мінімальних пригнічуючих концентрацій.

Механізми розвитку резистентності, инактивирующие пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, макроліди і тетрацикліни, не впливають на антибактеріальну активність моксифлоксацину. Перехресна резистентність між моксифлоксацином і цими препаратами немає. Плазмидно-опосередкований механізм розвитку резистентності не спостерігався. Загальна частота розвитку резистентності — низька. Дослідження in vitro показали, що резистентність до моксифлоксацину розвивається повільно в результаті ряду послідовних мутацій. При багаторазовому впливі на мікроорганізми моксифлоксацином в субминимальных концентраціях пригнічують лише незначно підвищуються показники МПК. Між препаратами з групи фторхінолонів спостерігається перехресна резистентність. Проте деякі грампозитивні та анаеробні мікроорганізми, стійкі до інших фторхінолонів, чутливі до моксифлоксацину.

Фармакокінетика

Після прийому всередину моксифлоксацин абсорбується швидко і майже повністю. Після одноразового прийому моксифлоксацину у дозі 400 мг Cmax в плазмі крові досягається протягом 0.5-4 год і становить 3.1 мг/л.

Після одноразової інфузії в дозі 400 мг протягом 1 год Cmax досягається в кінці інфузії і становить 4.1 мг/л, що відповідає її збільшенню приблизно на 26% в порівнянні з величиною цього показника при прийомі всередину. При багаторазових в/в інфузій у дозі 400 мг тривалістю 1 год Cmax варіює в межах від 4.1 мг/л до 5.9 мг/л. Середні Css, рівні 4.4 мг/л, досягаються в кінці інфузії.

Абсолютна біодоступність становить приблизно 91%.

Фармакокінетика моксифлоксацину при прийомі в однократних дозах від 50 мг до 1200 мг, а також у дозі 600 мг/добу протягом 10 днів є лінійною.

Рівноважний стан досягається протягом 3 днів.

Зв’язування з білками крові (головним чином з альбумінами) становить приблизно 45%.

Моксифлоксацин швидко розподіляється в органах і тканинах. Vd становить приблизно 2 л/кг.

Найвищі концентрації моксифлоксацину, що перевищують такі в плазмі, створюються в легеневій тканині (в т. ч. в альвеолярних макрофагах), слизовій бронхів, у носових пазухах, у м’яких тканинах, шкірі і підшкірних структурах, вогнищах запалення. В інтерстиціальній рідині та в слині препарат визначається у вільному, не зв’язаному з білками вигляді, в концентрації вище, ніж у плазмі. Крім того, високі концентрації активної речовини визначаються в органах черевної порожнини і перитонеальній рідинах, а також у тканинах жіночих статевих органів.

Біотрансформується до неактивних сульфосоединений і глюкуронідів. Моксифлоксацин не піддається біотрансформації микросомальными ферментами печінки системи цитохрому Р450.

Після проходження 2-ої фази біотрансформації моксифлоксацин виводиться з організму нирками та через кишечник в незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних сульфосоединений і глюкуронідів.

Виводиться з сечею, а також з калом як у незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних метаболітів. При одноразовій дозі 400 мг близько 19% виводиться в незміненому вигляді з сечею, близько 25% — з калом. T1/2 становить приблизно 12 ч. Середній загальний кліренс після прийому в дозі 400 мг становить від 179 мл/хв до 246 мл/хв.

Показання до застосування препарату Моксифлоксацин

За даними Physicians Desk Reference (2009), моксифлоксацин показаний для лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами мікроорганізмів, у дорослих пацієнтів (старше 18 років).

Гострий бактеріальний синусит, спричинений Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae або Moraxella catarrhalis.

Загострення хронічного бронхіту, пов’язане з бактеріальною інфекцією (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, метициллиночувствительные Staphylococcus aureus або Moraxella catarrhalis).

Позалікарняна пневмонія, спричинена Streptococcus pneumoniae (у т. ч. викликана штамами мікроорганізмів із множинною резистентністю до антибіотиків*), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, метициллиночувствительными Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae або Chlamydia pneumoniae.

Неускладнені інфекційні захворювання шкіри та її придатків, спричинені метициллиночувствительными Staphylococcus aureus абоStreptococcus pyogenes.

Ускладнені інтраабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції, такі як абсцедирування, викликані Escherichia coli,Bacteroides fragilis, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Enterococcus faecalis, Proteus mirabilis, Clostridium perfringens, Bacteroides thetaiotaomicron або Peptostreptococcus spp.

Ускладнені інфекційні захворювання шкіри та її придатків, спричинені метициллиночувствительными Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae або Enterobacter cloacae.

* — штами з множинною резистентністю до антибіотиків (Multi-drug resistant Streptococcus pneumoniae — MDRSP), включаючи штами, раніше відомі як PRSP (Penicillin-resistant S. pneumoniae) та штами, резистентні до двох або більше з наступних антибіотиків: пеніцилін (при МПК ≥2 мкг/мл), цефалоспорини II покоління (наприклад цефуроксим), макроліди, тетрацикліни і триметоприм/сульфаметоксазол.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (у т. ч. до інших хінолонів), вік до 18 років (безпека та ефективність застосування не визначені; слід мати на увазі, що моксифлоксацин викликає артропатию в молодих зростаючих тварин).

Режим дозування і спосіб застосування препарату Моксифлоксацин

Всередину 400 мг 1 раз/добу. Курс лікування при загостренні хронічного бронхіту — 5 днів, позалікарняної пневмонії — 10 днів, гострому синуситі, інфекціях шкіри і м’яких тканин — 7 днів.

Побічні ефекти

З боку травної системи: абдомінальні болі, нудота, діарея, блювання, диспепсія, метеоризм, запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, збочення смаку.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, безсоння, нервозність, відчуття тривоги, астенія, головний біль, тремор, парестезія, біль у ногах, судоми, сплутаність свідомості, депресія.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, периферичні набряки, підвищення АТ, серцебиття, біль у грудях.

З боку лабораторних показників: зниження рівня протромбіну, підвищення активності амілази.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитоз, тромбоцитопенія, анемія.

З боку кістково-м’язової системи: біль у спині, артралгія, міалгія.

З боку статевої системи: вагінальний кандидоз, вагініт.

Алергічні реакції: висип, свербіж, кропив’янка.

Застосування при вагітності і годуванні грудьми

Застосування при вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода (адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки застосування у вагітних жінок не проводили).

Тератогенні ефекти. Моксифлоксацин не виявляв тератогенної дії при введенні вагітним щурам в період органогенезу в дозі понад 500 мг/кг/добу, що відповідає приблизно 0,24 МРДЧ (на підставі значень AUC), але спостерігалося зниження маси тіл плодів та незначна затримка формування скелета, що вказує на фетотоксичность.

При в/в введенні вагітним щурам моксифлоксацину у дозі 80 мг/кг/добу (приблизно в 2 рази перевищує МРДЧ в перерахунку на поверхню тіла (мг/м2) спостерігалась токсичність для самок і мінімальний вплив на плід, масу і зовнішній вигляд плаценти. При в/в введенні доз понад 80 мг/кг/добу тератогенну дію не відзначалося. В/в введення кролиць під час вагітності в період органогенезу дози 20 мг/кг/добу (приблизно ідентично МРДЧ при прийомі всередину) призводило до зниження маси тіла плодів і затримку осифікації скелета. Ознаками токсичності для самок кролів при цих дозах були летальність, викидні, помітне зниження споживання їжі, зниження споживання води, гіпоактивність. Свідоцтва тератогенності при використанні у мавп Cynomolgus дози 100 мг/кг/добу (2,5 МРДЧ) перорально були відсутні. Частота зниження маси тіла у новонароджених дитинчат збільшувалася при дозі 100 мг/кг/добу. У щурів було виявлено, що при пероральному введенні дози 500 мг/кг/добу спостерігалися наступні ефекти: незначне збільшення тривалості вагітності, пренатальні втрати, знижений вага у новонароджених, зниження неонатальної виживаності. Токсичний вплив моксифлоксацину на материнський організм проявлялося при введенні щурам під час вагітності дози 500 мг/кг/добу.

Категорія дії на плід FDA — C.

Моксифлоксацин екскретується в грудне молоко щурів. Оскільки моксифлоксацин може проникати в грудне молоко жінок, які годують та викликати серйозні побічні реакції у дітей, що знаходяться на грудному вигодовуванні, годуючим жінкам слід або припинити грудне вигодовування, або застосування моксифлоксацину (враховуючи важливість ліків для матері).

Застосування препарату у дітей

Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.

Застосування у літніх пацієнтів

Під час терапії фторхінолонами у літніх хворих можуть розвиватися запалення і розрив сухожилля. За перших ознак болю або запалення сухожиль хворі повинні припинити лікування і звільнити від навантаження на уражену кінцівку.

Особливі вказівки при прийомі препарату Моксифлоксацин

З обережністю призначають моксифлоксацин при епілептичному синдромі (в т. ч. в анамнезі), епілепсії, печінкової недостатності, синдром подовження інтервалу QT.

Під час терапії фторхінолонами можуть розвиватися запалення і розрив сухожилля, особливо у літніх хворих та у пацієнтів, які паралельно отримують ГКС. За перших ознак болю або запалення сухожиль хворі повинні припинити лікування і звільнити від навантаження на уражену кінцівку.

Взаємодії з іншими лікарськими препаратами

При одночасному застосуванні антациди, мінеральні речовини, полівітаміни погіршують абсорбцію (внаслідок утворення хелатних комплексів з полівалентними катіонами) і знижують концентрацію моксифлоксацину у плазмі (одночасний прийом можливий з інтервалом 4 год до або 2 год після прийому моксифлоксацину).

При прийомі моксифлоксацину на фоні застосування інших фторхінолонів можливий розвиток фототоксических реакцій.

Ранітидин зменшує всмоктування моксифлоксацину.

Застосування препарату Моксифлоксацин тільки за призначенням лікаря, інструкція надана для довідки!

Leave a reply