Праміпексол (Рramipexole) — інструкція по застосуванню

Перейти в Аптеку и заказать

Праміпексол (Рramipexole) — інструкція по застосуванню

Міжнародне найменування: Рramipexole

Склад і форма випуску

Таблетки білого або майже білого кольору, довгасті, плоскі, з вузькою рискою та гравіруванням «P9AL 0.18» на одній стороні і широкої рискою на іншому боці. В 1 таблетці міститься 0,25 мг прамипесола дигідрохлориду моногідрату, що відповідає змісту прамипексола 0,18 мг. Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований 39.9 мг, манітол 61 мг, повідон 1.17 мг, кремнію діоксид колоїдний 1.17 мг, магнію стеарат 1.52 мг.

В блістерах 21 або 30 таблеток. Упаковані в картонну пачку.

таблетки, 0,5 мг; 1 мг; 1,25 мг. В упаковці 21 або 30 таблеток.

Клініко-фармакологічна група

Протипаркінсонічний препарат — стимулятор допаминергической передачі в ЦНС

Фармако-терапевтична група

Агоніст дофамінових рецепторів

  • Фармакологічна дія
  • Фармакокінетика
  • Показання до застосування
  • Протипоказання до застосування
  • Побічні ефекти
  • Умови і терміни зберігання

Фармакологічна дія препарату Праміпексол

Противопаркинсоническое засіб, агоніст допамінових рецепторів. Вважають, що механізм дії пов’язаний зі здатністю прамипексола стимулювати допамінові рецептори в смугастому тілі. Це підтверджується впливом на рівень імпульсації в нейронах смугастого тіла за рахунок активації допамінових рецепторів у смугастому тілі і чорному речовині.

Не можна виключити, що праміпексол пригнічує секрецію пролактину у людини.

Фармакокінетика

Після прийому всередину праміпексол швидко абсорбується з ШКТ, Cmax в плазмі досягається приблизно через 2 год. Абсолютна біодоступність прамипексола перевищує 90%. Їжа не впливає на ступінь абсорбції прамипексола, хоча час досягнення Cmax в плазмі збільшується приблизно на 1 год при прийомі препарату під час їжі.

Css досягається через 2 дні від початку прийому прамипексола.

Широко розподіляється в організмі, Vd становить близько 500 л (коефіцієнт варіації — 20%). Зв’язування з білками плазми — близько 15%. Праміпексол накопичується в еритроцитах, що підтверджується співвідношенням концентрації в еритроцитах до концентрації в плазмі, що дорівнює 2.

T1/2 становить 8 год у молодих здорових добровольців і близько 12 год у літніх добровольців.

Праміпексол виводиться переважно нирками; у сечі визначається 90% введеної дози практично повністю в незміненому вигляді. Внепочечные шляхи виведення можуть відігравати певну роль в елімінації прамипексола, хоча в плазмі і сечі не було виявлено його метаболітів. Нирковий кліренс прамипексола становить приблизно 400 мл/хв (коефіцієнт варіації — 25%), що приблизно в 3 рази вище, ніж швидкість клубочкової фільтрації. Праміпексол, таким чином, секретується нирковими канальцями, можливо через систему транспорту органічних катіонів.

Кліренс прамипексола приблизно на 30% нижчий у жінок, ніж у чоловіків, але це розходження в значній мірі може бути зумовлено різницею у масі тіла. Відсутня різниця у значеннях T1/2 у чоловіків і жінок.

C віком кліренс прамипексола знижується, при цьому у літніх осіб (у віці 65 років і старше) T1/2 збільшується приблизно на 40% (з 8.5 год до 12 год), а загальний кліренс прамипексола знижується на 30% порівняно з молодими здоровими добровольцями (віком менше 40 років).

У пацієнтів з хворобою Паркінсона кліренс прамипексола може знижуватися до 30% у порівнянні зі здоровими людьми випробуваними. Причиною цього відмінності, мабуть, є зниження функції нирок у хворих з хворобою Паркінсона.

Фармакокінетика прамипексола у пацієнтів з недостатністю функції печінки не вивчена. Оскільки приблизно 90% дози виділяється із сечею в незміненому вигляді, можна очікувати, що порушення функції печінки не робить істотного впливу на виведення прамипексола.

При тяжких порушеннях функції нирок (КК близько 20 мл/хв) кліренс прамипексола знижується приблизно на 75%, при помірних порушеннях функції нирок (КК приблизно 40 мл/хв) — на 60%, порівняно зі здоровими випробуваними. У таких хворих рекомендується застосовувати препарат у більш низької початкової і підтримуючої дози. Кліренс прамипексола вкрай низький у хворих, які перебувають на гемодіалізі, оскільки виводяться при діалізі незначні кількості прамипексола.

Фармакокінетика прамипексола у дітей не вивчена.

Показання до застосування препарату Праміпексол

Лікування хвороби Паркінсона (у вигляді монотерапії і в комбінації з леводопою).

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до прамипексолу.

Режим дозування і спосіб застосування препарату Праміпексол

Для дорослих при прийомі внутрішньо початкова доза становить 375 мкг/добу в 3 прийоми. Дозу слід підвищувати кожні 5-7 днів до досягнення максимального терапевтичного ефекту, який спостерігається при прийомі 1.5-4.5 мг/добу.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок початкова доза становить 125 мкг/добу, частота прийому 1-3 рази/добу, залежно від значень КК.

Максимальні дози: разова доза – 1.5 мг; добова доза при КК понад 60 мл/хв – 4.5 мг в 3 прийоми, при КК 35-59 мл/хв – 3 мг у 2 прийоми, при КК 15-34 мл/хв – 1.5 мг в 1 прийом.

Припиняти лікування рекомендується протягом 1 тижня.

Побічні ефекти

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: сонливість, дискінезії, галюцинації; в окремих випадках — безсоння. При швидкому зниженні дози прамипексола, а також при різкій відміні можливий розвиток ЗНС.

З боку травної системи: нудота, запор.

З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках на початку лікування — артеріальна гіпотензія (особливо при поступовому збільшенні дози протягом дуже короткого часу).

Інші: в окремих випадках — периферичні набряки.

Застосування при вагітності і годуванні грудьми

Адекватних і суворо контрольованих досліджень безпеки застосування прамипексола при вагітності не проводилося. Вважається, що застосування можливе у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Невідомо, чи виділяється праміпексол з грудним молоком. При необхідності застосування в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Застосування при порушеннях функції нирок

З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок. У пацієнтів з КК менше 15 мл/хв досвід застосування прамипексола недостатній.

Застосування препарату у дітей

Безпека та ефективність застосування прамипексола у дітей не встановлена.

Особливі вказівки при прийомі препарату Праміпексол

З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок. У пацієнтів з КК менше 15 мл/хв досвід застосування прамипексола недостатній.

Безпека та ефективність застосування прамипексола у дітей не встановлена.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

В період лікування слід утримуватися від керування автомобілем та інших потенційно небезпечних видів діяльності.

Взаємодії з іншими лікарськими препаратами

Праміпексол підвищує Cmax леводопи на 40% і зменшує Tmax з 2,5 до 0,5 ч. Циметидин збільшує AUC прамипексола (на 50%) і T1/2(на 40%). При одночасному прийомі ЛЗ, які секретуються катіонної транспортної системою нирок (у т. ч. ранітидин, дилтіазем, триамтерен, верапаміл, хінідин і хінін) кліренс прамипексола знижується приблизно на 20%. Антагоністи дофаміну, в т. ч. нейролептики (фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени) і метоклопрамід, можуть зменшувати ефективність.

Взаємодія з протисудомними засобами

У дослідженні у здорових добровольців (n=10) показано, що леводопа/карбідопа не впливає на фармакокінетику прамипексола. Праміпексол не зраджував величину абсорбції (AUC) або елімінації леводопа/карбідопа, хоча і викликав підвищення Cmax приблизно на 40% і зменшення Тmax леводопи з 2,5 до 0,5 ч.

Селегілін та леводопу не впливають на фармакокінетику прамипексола.

Взаємодія прамипексола з амантадином не вивчалося. Однак взаємодія з амантадином можливо, т. до. ці ЛЗ мають подібний механізм виведення.

Умови і терміни зберігання

[MSK]01.04 у РК не зареєстровано.

Застосування препарату Праміпексол тільки за призначенням лікаря, інструкція надана для довідки!

Leave a reply