Тазробида (Tazrobida) — інструкція по застосуванню

Перейти в Аптеку и заказать

Тазробида (Tazrobida) — інструкція по застосуванню

Міжнародне найменуванняTazrobida

Склад і форма випуску

Ліофілізат для приготування розчину для в/в введення (1 фл.) містить: піперацилін -4 м, тазобактам0.5 р.

4 р+0.5 г або 2 г+0.25 г — флакони скляні (1) — пачки картонні.

Клініко-фармакологічна група

Антибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії з інгібітором бета-лактамаз

Фармако-терапевтична група

Антибіотик, напівсинтетичний пеніцилін + інгібітор бета-лактамаз

  • Фармакологічна дія
  • Фармакокінетика
  • Показання до застосування
  • Протипоказання до застосування
  • Побічні ефекти
  • Передозування

Фармакологічна дія

Комбінований препарат.

Піперацилін — бактерицидний напівсинтетичний антибіотик широкого спектру дії, пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізмів.

Тазобактам — інгібітор бета-лактамаз (у т. ч. плазмідні і хромосомні), які найчастіше є причиною стійкості до пеніцилінів і цефалоспоринів (у т. ч. цефалоспоринів III покоління). Присутність тазобактама значно розширює спектр дії піперацилліну.

До препарату чутливі більшість штамів мікроорганізмів, стійких до пиперациллину і продукують бета-лактамази.

Активний відносно грамнегативних аеробних бактерій: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp. (включаючи Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Moraxella spp. (включаючи Moraxella catarrhalis), Proteus spp. (в т. ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Pseudomonas aeruginosa (тільки пиперациллиночувствительные штами) та інші Pseudomonas spp. (включаючи Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens), Neisseria spp. (в т. ч. Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Haemophilus spp. (включаючи Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae), Serratia spp. (включаючи Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis, Enterobacter spp. (включаючи Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Providencia spp, Stenotrophomonas maltophilia, Acinetobacter spp. (що продукують та непродуцирующие хромосомну бета-лактамазу); грамнегативних анаеробних бактерій: Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis, Bacteroides distasonis, Bacteroides uniformis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides bivius, bacteroides asaccharolyticus), Fusobacterium nucleatum;грампозитивних аеробних бактерій: Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis), Streptococcus групи viridans (C і G), Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus метициллиночувствительные штами, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus), Listeria monocytogenes, Nocardia spp.;грампозитивних анаеробних бактерій: Clostridium spp. (включаючи Clostridium perfringens, Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp., Eubacter spp.; Veillonella spp., Actinomyces spp.

Фармакокінетика

Всмоктування

Максимальна концентрація піперацилліну після в/в інфузії 2.25 або 4.5 м протягом 30 хв досягається відразу ж після її закінчення і становить відповідно 134 і 298 мкг/мл; відповідні середні плазмові концентрації — 15, 24 і 34 мкг/мл (концентрації піперацилліну в плазмі після введення його в поєднанні з тазобактамом аналогічні таким при введенні еквівалентних доз монопрепарат піперацилліну). Відповідні середні максимальні концентрації тазобактама в плазмі становлять відповідно 15 і 34 мкг/мл

Розподіл

Зв’язок з білками плазми піперацилліну та тазобактама — близько 30% (метаболіт тазобактама практично не зв’язується з білками). Піперацилін та тазобактам добре проникають в тканини і рідкі середовища організму, включаючи слизову оболонку кишечника, жовчний міхур, легені, жовч, кісткову тканину і тканини жіночої репродуктивної системи (матку, яєчники, фаллопієві труби). Середні концентрації у тканинах — від 50 до 100% від таких у плазмі. Практично не проникає через неушкоджений ГЕБ.

Виділяється з грудним молоком.

Метаболізм

Піперацилін метаболізується в слабоактивный дезэтиловый метаболіт, тазобактам — в неактивний метаболіт.

Виведення

Виводяться нирками за допомогою клубочкової фільтрації і канальцевої секреції: піперацилін — на 68% в незміненому вигляді, тазобактам — на 80% в незміненому вигляді і незначна кількість — у вигляді метаболіту. Піперацилін, тазобактам та дезэтил-піперацилін також виділяються з жовчю.

Тазобактам не викликає значних змін фармакодинаміки піперацилліну. Мабуть, піперацилін знижує швидкість виведення тазобактама.

Період напіврозпаду піперацилліну та тазобактама не залежать від дози і тривалості інфузії і складають 0.7-1.2 ч.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Періоод напіврозпаду піперацилліну та тазобактама подовжується при зниженні величини ниркового кровотоку (кліренсу креатиніну): при КК менше 20 мл/хв період напіврозпаду піперацилліну подовжується в 2 рази, тазобактама — в 4 рази. Корекція режиму дозування необхідна при КК нижче 40 мл/хв.

За допомогою гемодіалізу виводяться 30-50% введеної дози піперацилліну та тазобактама і додатково 5% у вигляді метаболіту.

При перитонеальному діалізі виводиться 6% піперацилліну та 21% тазобактама і додатково 18% у вигляді метаболіту тазобактама.

При цирозі печінки період напіврозпаду піперацилліну збільшується на 25%, тазобактама — на 18% (при цьому істотної корекції режиму дозування не потрібно).

Показання до застосування Тазробиды

Бактеріальні інфекції, спричинені чутливою мікрофлорою, у дорослих і дітей старше 12 років:

— абдомінальні інфекції (перитоніт, пельвіоперитоніт, холангіт, емпієма жовчного міхура, апендицит (у т.ч. ускладнений абсцесом або проривом);

— інтраабдомінальні інфекції (у т. ч. у дітей старше 2 років);

— інфекції сечостатевих шляхів, у т.ч. ускладнені (пієлонефрит, цистит, простатит, епідидиміт, гонорея, ендометрит, вульвовагініт, післяпологовий ендометрит та аднексит);

— інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври);

— інфекції шкіри і м’яких тканин (флегмона, фурункульоз, абсцес, піодермія, лімфаденіт, лімфангіт, інфіковані трофічні виразки, інфіковані рани і опіки);

— інфекції кісток, суглобів, зокрема остеомієліт;

— бактеріальна інфекція у хворих з нейтропенією (у т. ч. у дітей до 12 років);

— сепсис;

— менінгіт;

— профілактика післяопераційної інфекції

Протипоказання до застосування

— гіперчутливість до компонентів препарату (у т.ч. до пеніцилінів, цефалоспоринів, інших інгібіторів бета-лактамних антибіотиків);

— дитячий вік (до 2 років).

C обережністю при тяжких кровотечах (у т. ч. в анамнезі), муковісцидозі (підвищений ризик розвитку гіпертермії і шкірної висипки), псевдомембранозному коліті, ХНН, вагітність, період лактації.

Режим дозування і спосіб застосування Тазробиды

Внутрішньовенно повільно струминно (протягом 3-5 хв) або краплинно (протягом не менше 20-30 хв).

Середня добова доза для дорослих і дітей старше 12 років становить 12 г піперацилліну та 1.5 г тазобактама: 2.25 г (2 г піперацилліну та 0.25 г тазобактама) кожні 6 год або по 4.5 г (4 г піперацилліну та 0.5 г тазобактама) кожні 8 ч.

При інфекціях, викликаних Pseudomonas aeruginosa, показане додаткове призначення аміноглікозидів.

При ХНН добові дози піперацилліну/тазобактама коригують залежно від КК: при КК 20-80 мл/хв — 12 г/1,5 г/добу (по 4 м/0.5 г кожні 8 год), при КК менше 20 мл/хв — 8 г/1 г/добу (по 4 м/0.5 г кожні 12 год).

Для хворих, які перебувають на гемодіалізі, максимальна доза становить 8 г піперацилліну та 1 г тазобактама. Оскільки під час гемодіалізу 30-50% піперацилліну вимивається через 4 год, необхідно призначення 1 додаткової дози 2 г піперацилліну та 0.25 г тазобактама після кожного сеансу діалізу.

Курс лікування — зазвичай 7-10 днів, за показаннями може бути збільшений до 14 днів.

Для приготування розчину для в/в введення, в якості розчинника використовують 0.9% розчин натрію хлориду, 5% розчин декстрози, стерильну воду д/в. Для внутрішньовенного струминного введення вміст флакона, що містить 2.25 г препарату, розводять в 10 мл одного із зазначених розчинів. Для внутрішньовенного крапельного введення вміст флакона, що містить 2.25 або 4.5 г препарату розводять відповідно в 10 або 20 мл 0.9% розчину натрію хлориду, розчин надалі розчиняють у 50 мл одного із зазначених розчинів, або у 5% розчині декстрози у воді, або в суміші 5% розчину декстрози та 0.9% натрію хлориду.

Побічна дія Тазробиды

Діарея (3.8%), блювання (0.4%), нудота (0.3%), флебіт (0.2%), тромбофлебіт (0.3%), гіперемія шкіри (0.5%), алергічні реакції (у т. ч. кропив’янка 0.2%, шкірний свербіж 0.5%, висип 0.6%), розвиток суперінфекції (0.2%).

Менше 0.1%: мультиформна ексудативна еритема, макулопапульозні висипи, міастенія, екзема, зниження артеріального тиску, міалгія в області грудної клітини, галюцинації, підвищена стомлюваність, пропасний синдром, гіперемія шкіри обличчя, набряки, біль і гіперемія у місці введення, кровоточивість.

Рідко: псевдомембранозний коліт.

З боку лабораторних показників: транзиторна лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія (зустрічається рідше, ніж при монотерапії пиперациллином), позитивна реакція Кумбса, гіпокаліємія, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, білірубіну, рідко — підвищення концентрації сечовини і креатиніну.

Застосування при вагітності і годуванні грудьми

C обережністю: вагітність, період лактації.

Застосування при порушеннях функції нирок

C обережністю: ХНН. При хронічній нирковій недостатності добові дози піперацилліну/тазобактама коригують залежно від кліренсу креатиніну.

Застосування препарату у дітей

Протипоказання — дитячий вік (до 2 років).

Особливі вказівки при прийомі

Піперацилін+тазобактам має кращу переносимість і меншу токсичність порівняно з тикарциллином, азлоциллином і карбенициллином.

У пацієнтів, що мають гіперчутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з іншими бета-лактамними антибіотиками.

Безпека та ефективність застосування у дітей віком до 2 років не визначені.

У разі виникнення тяжкої персистуючої діареї необхідно враховувати можливість розвитку псевдомембранозного ентероколіту. У разі виникнення даного ускладнення необхідно відмінити препарат і призначити перорально тейкопланін або ванкоміцин.

При тривалому лікуванні необхідно періодично контролювати функцію нирок, печінки, показники крові (у т. ч. системи згортання).

Короткочасне застосування високих доз антибіотиків для лікування гонореї може маскувати або відстрочити симптоми інкубаційного періоду сифілісу, тому перед початком антибактеріального лікування хворі гонореєю повинні бути обстежені з метою виявлення сифілісу.

Передозування

Симптоми: збудження, судоми.

Лікування: симптоматичне, в т. ч. призначення протиепілептичних лікарських засобів (включаючи діазепам або барбітурати), гемодіаліз або перитонеальний діаліз.

Взаємодії з іншими лікарськими препаратами

Фармацевтично (в одному шприці) не сумісний з аміноглікозидами, розчином Рінгера з лактатом, кров’ю, кровозамінниками або гидролизатами альбуміну.

Лікарські засоби, блокуючі канальцеву секрецію, збільшують період напіврозпаду і знижують нирковий кліренс піперацилліну, так і тазобактама, при цьому максимальна концентрація обох лікарських засобів в плазмі залишається незмінною.

При одночасному призначенні з гепарином, пероральними антикоагулянтами та іншими лікарськими засобами, які діють на систему гемостазу, необхідний більш частий контроль згортальної системи крові.

Застосування препарату Тазробида тільки за призначенням лікаря, інструкція надана для довідки!

Leave a reply