Топалепсин (Topalepsin) — інструкція по застосуванню

Перейти в Аптеку и заказать

Топалепсин (Topalepsin) — інструкція по застосуванню

Міжнародне найменуванняTopalepsin

Склад і форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. В 1 таб. міститься: топірамат — 25 мг. Форма випуску: 25 мг, 50 мг, 100 мг або 200 мг — 10 шт. — блістери (3) — пачки картонні.

Клініко-фармакологічна група

Протисудомний препарат

Фармако-терапевтична група

Протисудомний засіб

  • Фармакологічна дія
  • Показання до застосування
  • Протипоказання до застосування
  • Побічні ефекти

Фармакологічна дія

Протиепілептичний засіб, що відноситься до класу сульфат-заміщених моносахаридів.

Топірамат зменшує частоту виникнення потенціалів дії, характерних для нейрона в стані стійкої деполяризації, що свідчить про залежності блокуючої дії препарату на натрієві канали від стану нейрона. Топірамат потенціює активність GABA відносно деяких підтипів GABA-рецепторів (у т. ч. GABAA-рецепторів), а також модулює активність самих GABAA-рецепторів, перешкоджає активації каїнатом чутливості каїнат/АМПК-рецепторів до глутамату, не впливає на активність N-метил-D-аспартату відносно NMDA-рецепторів. Ці ефекти топірамату є дозазалежними при концентрації топірамату в плазмі від 1 мкМ до 200 мкМ з мінімальною активністю в межах від 1 мкМ до 10 мкМ.

Крім того, топірамат пригнічує активність деяких ізоферментів карбоангідрази, однак цей ефект топірамату слабший, ніж ацетазоламіду і, мабуть, не є головним в протиепілептичної активності топірамату.

Показання до застосування Топалепсина

вперше діагностована епілепсія (монотерапія);

— парціальні або генералізовані тоніко-клонічні напади у дорослих і дітей (моно — або комбінована терапія з іншими протисудомними засобами);

— напади, пов’язані з синдромом Леннокса-Гасто у дорослих та дітей (додаткова терапія).

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до топирамату.

Режим дозування і спосіб застосування Топалепсина

Індивідуальний, залежно від показань, віку пацієнта, функції нирок та ефективності проведеної терапії.

Побічна дія Топалепсина

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто (особливо в період підбору дози) — атаксія, порушення концентрації уваги, сплутаність свідомості, запаморочення, відчуття втоми, парестезії, сонливість, порушення мислення; рідко — збудження, амнезія, анорексія, афазія, депресія, емоційна лабільність, порушення мови, диплопія, ністагм, порушення зору, спотворення смаку.

З боку травної системи: нудота; в окремих випадках — підвищення показників функціональних печінкових проб (у пацієнтів, що приймали топірамат у комбінації з іншими лікарськими препаратами або в якості монотерапії), гепатит, печінкова недостатність (при застосуванні топірамату одночасно з проведенням масивної лікарської терапії).

Інші: нефролітіаз, зменшення маси тіла.

Застосування при вагітності і годуванні грудьми

Адекватних і суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування топірамату при вагітності не проводилося. Застосування топірамату при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Виведення топірамату з грудним молоком не вивчалося в ході контрольованих досліджень. Обмежене число спостережень дозволяє припустити, що топірамат виділяється з грудним молоком. При необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки через можливе зменшення кліренсу топірамату.

Застосування препарату у дітей

Не застосовувати у дітей віком до 2 років.

Особливі вказівки при прийомі

Скасовувати топірамат слід поступово, щоб звести до мінімуму можливість підвищення частоти судомних нападів. При проведенні клінічних випробувань дозу препарату зменшували на 100 мг 1 раз на тиждень.

Для зменшення ризику розвитку нефролітіазу в період лікування слід збільшити об’єм споживаної рідини.

Якщо на тлі лікування зменшується маса тіла, слід скоректувати режим харчування.

З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки через можливе зменшення кліренсу топірамату.

В період лікування слід уникати вживання алкоголю.

Не рекомендується одночасне застосування інших препаратів, що виявляють пригнічувальну дію на ЦНС.

Не застосовувати у дітей віком до 2 років.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки топірамат може викликати сонливість, запаморочення.

Взаємодії з іншими лікарськими препаратами

При одночасному застосуванні з топіраматом фенітоїн і карбамазепін знижують його концентрацію в плазмі крові. Це пов’язано з індукцією під впливом фенітоїну і карбамазепіну ферментів, за участю яких здійснюється метаболізм топірамату. В окремих випадках при застосуванні топірамату спостерігалося підвищення концентрації фенітоїну в плазмі крові.

При одночасному застосуванні одноразової дози топірамату та дигоксину можливе зменшення AUC дигоксину.

При одночасному застосуванні перорального контрацептиву, що містить норетиндрон та етинілестрадіол, топірамат не чинив істотного впливу на кліренс норетиндрону, однак плазмовий кліренс етинілестрадіолу значно зростав. Таким чином, при одночасному прийомі топірамату з пероральними контрацептивами їх ефективність може бути знижена.

При одночасному прийомі метформіну і топірамату середні значення Cmax і AUC0-12год метформіну підвищуються відповідно на 18% та 25%, тоді як середнє значення кліренсу зменшується на 20%, при цьому плазмовий кліренс топірамату знижується. Клінічна значущість цієї взаємодії невідома.

У пацієнтів, які приймають метформін, при необхідності застосування або відміни топірамату слід регулярно контролювати рівень глюкози в організмі.

При одночасному застосуванні топірамату з препаратами, що призводять до розвитку нефролітіазу, можливо підвищення ризику утворення каменів у нирках.

Застосування препарату Топалепсин тільки за призначенням лікаря, опис дано для довідки!

Leave a reply