Транквезипам (Trankvezipam) — інструкція по застосуванню

Перейти в Аптеку и заказать

Транквезипам (Trankvezipam) — інструкція по застосуванню

Міжнародне найменуванняTrankvezipam

Склад і форма випуску

Розчин для в/в і в/м введення, в 1 мл міститься: бромдигидро-хлорфеніл-бензодиазепинон — 1 мг.

Форми випуску:

р-н д/в/в і в/м введення: ампули (5) — чарункові упаковки контурні (2) — пачки картонні;

таб.: 500 мкг або 1 мг — 50 шт.

Клініко-фармакологічна група

Транквілізатор (анксіолітик)

Фармако-терапевтична група

Анксіолітичний засіб (транквілізатор)

  • Фармакологічна дія
  • Фармакокінетика
  • Показання до застосування
  • Протипоказання до застосування
  • Побічні ефекти

Фармакологічна дія

Анксіолітичний засіб (транквілізатор) бензодіазепінового ряду. Чинить анксіолітичну, седативно-снодійну, протисудомну і центральне міорелаксуючу дію.

Підсилює інгібуючу дію GABA на передачу нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінові рецептори, розташовані в аллостеричному центрі постсинаптичних GABA-рецепторів висхідній активує ретикулярної формації стовбура мозку і вставних нейронів бічних рогів спинного мозку, зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси.

Анксіолітична дія обумовлена впливом на мигдалеподібний комплекс лімбічної системи і виявляється в зменшенні емоційного напруження, послабленні тривоги, страху, неспокою.

Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку і неспецифічні ядра таламуса і проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху).

На продуктивну симптоматику психотичного генезу (гострі маревні, галюцинаторні, афективні розлади) практично не впливає, рідко спостерігається зменшення афективної напруженості, маревних розладів.

Снотворна дія пов’язана з пригніченням клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання.

Протисудомну дію реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування, пригнічує поширення судомного імпульсу, але не знімається збуджений стан вогнища. Центральне міорелаксуючу дія обумовлена гальмуванням полісинаптичних спінальних аферентних гальмують шляхів (у меншій мірі і моносинаптичних). Можливо і пряме гальмування рухових нервів і функції м’язів.

Фармакокінетика

Після прийому всередину добре всмоктується з ШЛУНКОВО-кишкового тракту, час досягнення максимальної концентрації — 1-2 ч. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення — 6-10-18 ч. Виводиться в основному нирками у вигляді метаболітів.

Показання до застосування Транквезипама

— невротичні, неврозоподібні, психопатичні, психопатоподібні та ін. стану (дратівливість, тривожність, нервове напруження, емоційна лабільність);

— реактивні психози і сенесто-іпохондричні розлади (у тому числі резистентні до дії інших анксіолітичних засобів);

— абстинентний синдром (алкоголізм, токсикоманія);

— епілептичні напади (різної етіології), скронева і миоклоническая епілепсія;

— безсоння, нав’язливість;

— антипсихотичний засіб: шизофренія з підвищеною чутливістю до антипсихотичним препаратів (у тому числі фебрильна форма);

— неврологія: ригідність м’язів, атетоз, гіперкінези, тик, вегетативна лабільність (пароксизми симпатоадреналового та змішаного характеру);

— анестезіологія — премедикація (в якості компонента вступної анестезії);

— в екстремальних умовах: як засіб, що полегшує подолання почуття страху та емоційного напруження.

Протипоказання до застосування

Кома, шок, міастенія, закритокутова глаукома (гострий напад або схильність), гострі отруєння алкоголем (з ослабленням життєво важливих функцій), наркотичними аналгетиками та снодійними засобами, важка ХОЗЛ (можливе посилення дихальної недостатності), гостра дихальна недостатність, важка депресія (можуть проявлятися суїцидальні нахили); I триместр вагітності, період лактації, дитячий та підлітковий вік до 18 років (безпека і ефективність не визначені), підвищена чутливість (в т.ч. до інших бензодіазепінів).

Режим дозування і спосіб застосування Транквезипама

В/м або в/в (струминно або краплинно): для швидкого купірування страху, тривоги, психомоторного збудження, а також при вегетативних пароксизмах і психотичних станах, початкова доза — 0.5-1 мг, середня добова доза — 3-5 мг, у важких випадках — до 7-9 мг.

Всередину: при порушеннях сну — 250-500 мкг за 20-30 хв до сну. Для лікування невротичних, психопатичних, неврозоподібних і психопатоподібних станів початкова доза — 0.5-1 мг 2-3 рази в день. Через 2-4 дні з урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 4-6 мг/добу. При вираженій ажитації, страхові, тривозі лікування починають з дози 3 мг/добу, швидко збільшуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту. При лікуванні епілепсії — 2-10 мг/добу.

Для лікування алкогольної абстиненції — всередину, по 2-5 мг/добу або в/м, по 500 мкг 1-2 рази на добу, при вегетативних пароксизмах — в/м, 0.5-1 мг. Середня добова доза — 1.5-5 мг, її поділяють на 2-3 прийоми, звичайно по 0,5-1 мг вранці та вдень і до 2.5 мг на ніч. У неврологічній практиці при захворюваннях з м’язовим гіпертонусом призначають по 2-3 мг 1-2 рази/добу. Максимальна добова доза — 10 мг.

Щоб уникнути розвитку лікарської залежності при курсовому лікуванні тривалість застосування феназепаму становить 2 тижні (в окремих випадках тривалість лікування може бути збільшена до 2 міс). При скасуванні феназепаму дозу зменшують поступово.

Побічна дія Транквезипама

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: на початку лікування (особливо у літніх хворих) — сонливість, відчуття втоми, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, нестійкість ходи, уповільнення психічних і рухових реакцій, сплутаність свідомості; рідко — головний біль, ейфорія, депресія, тремор, зниження пам’яті, порушення координації рухів (особливо при високих дозах), пригніченість настрою, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, в т. ч. очей), астенія, міастенія, дизартрія, епілептичні припадки (у хворих на епілепсію); вкрай рідко — парадоксальні реакції (агресивні спалахи, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, м’язовий спазм, галюцинації, збудження, дратівливість, тривожність, безсоння).

З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, надмірна втомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.

З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювота, зниження апетиту, запори або діарея; порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, жовтяниця.

З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, зниження або підвищення лібідо, дисменорея.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.

Місцеві реакції: флебіт або венозний тромбоз (почервоніння, набряк або біль у місці введення).

Інші: звикання, медикаментозна залежність; зниження АТ; рідко — порушення зору (диплопія), зниження маси тіла, тахікардія.

При різкому зниженні дози або припиненні прийому — синдром відміни (дратівливість, нервозність, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м’язів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлади сприйняття, в т.ч. гіперакузія, парестезії, світлобоязнь; тахікардія, судоми, рідко — гострий психоз).

Застосування при вагітності і годуванні грудьми

При вагітності застосування можливо тільки за життєвими показаннями. Надає токсичну дію на плід і підвищує розвитку вроджених вад при застосуванні в I триместрі вагітності. Прийом терапевтичних доз в більш пізні терміни вагітності може викликати пригнічення ЦНС у новонародженої. Постійне застосування під час вагітності може призводити до фізичної залежності із розвитком синдрому відміни у новонародженої. Діти, особливо в молодшому віці, дуже чутливі до гнітючого ЦНС дії бензодіазепінів.

Використання безпосередньо перед пологами або під час пологів може викликати у новонародженого пригнічення дихання, зниження м’язового тонусу, гіпотонію, гіпотермію і слабкий акт ссання (синдром «млявого дитини»).

Застосування при порушеннях функції печінки

C обережністю застосовувати при печінковій недостатності.

Застосування при порушеннях функції нирок

C обережністю застосовувати при нирковій недостатності.

Застосування препарату у дітей

Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років (безпека і ефективність не визначені).

Особливі вказівки при прийомі

C обережністю застосовувати при печінковій та/або нирковій недостатності, церебральної та спінальної атаксії, лікарська залежність в анамнезі, схильність до зловживання психоактивними лікарськими засобами, гіперкінезах, органічних захворюваннях головного мозку, психоз (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемії, нічне апное (установленому або передбачуваному), у пацієнтів літнього віку.

При нирковій і/або печінковій недостатності і тривалому лікуванні необхідно контролювати картину периферичної крові і активність печінкових ферментів.

У пацієнтів, які не приймали раніше психоактивні лікарські засоби, спостерігається терапевтичний відповідь на застосування феназепаму в більш низьких дозах, в порівнянні з хворими, які приймали антидепресанти, анксіолітики або страждають алкоголізмом.

Подібно до інших бензодіазепінів, має здатність викликати лікарську залежність при тривалому прийомі у великих дозах (більше 4 мг/добу). При раптовому припиненні прийому може спостерігатися синдром відміни (у т. ч. депресія, дратівливість, безсоння, підвищене потовиділення), особливо при тривалому прийомі (більше 8-12 тиж.). При виникненні у хворих таких незвичайних реакцій, як підвищена агресивність, гострі стани збудження, почуття страху, думки про самогубство, галюцинації, посилення м’язових судом, утруднення засипання, поверхневий сон, лікування слід припинити.

В процесі лікування пацієнтам категорично забороняється вживання етанолу.

Ефективність і безпека застосування препарату у пацієнтів молодше 18 років не встановлена.

При передозуванні можливі виражена сонливість, тривала сплутаність свідомості, зниження рефлексів, тривала дизартрія, ністагм, тремор, брадикардія, задишка або утруднене дихання, зниження артеріального тиску, кома. Рекомендуються промивання шлунка, прийом активованого вугілля; симптоматична терапія (підтримання дихання і АТ), введення флумазенілу (в умовах стаціонару); гемодіаліз малоефективний.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодії з іншими лікарськими препаратами

При одночасному застосуванні феназепам знижує ефективність леводопи у хворих паркінсонізмом.

Феназепам може підвищувати токсичність зидовудину.

Відзначається взаємне посилення ефекту при одночасному застосуванні антипсихотичних, протиепілептичних або снодійних засобів, а також центральних міорелаксантів, наркотичних анальгетиків, етанолу.

Інгібітори мікросомального окислення підвищують ризик розвитку токсичних ефектів. Індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують ефективність.

Підвищує концентрацію іміпраміну в сироватці крові.

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними кошти можливе посилення антигіпертензивної дії. На тлі одночасного призначення клозапіну можливе посилення пригнічення дихання.

Застосування препарату Транквезипам тільки за призначенням лікаря, опис дано для довідки!

Leave a reply