Пилюли Киев

Фторурацил (Ftoruracil), инструкция по применению

Фторурацил (Ftoruracil), инструкция по применению

Фторурацил (Ftoruracil), инструкция по применению

Международное наименование. Ftoruracil

Состав и форма выпуска. Активное вещество — фторурацил. Лиофилизированный порошок, раствор для инъекций, эмульсия. Прочие ингредиенты: натрия гидроокись.

  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты

Фармакологическое действие. Блокирует синтез ДНК (путем угнетения активности фермента) и вызывает образование структурно несовершенной РНК (путем внедрения флуороурацила в ее синтез). Таким образом угнетает деление клеток. Исследования объема распределения показали, что концентрация препарата в опухолевой ткани через несколько часов после введения выше, чем в здоровой ткани.

Фармакокинетика. Фторурацил широко распределяется в тканях и внеклеточной жидкости. Он быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и распределяется в спинномозговой жидкости. Фторурацил метаболизируется преимущественно в печени аналогично урацилу. Продукты метаболизма неактивны и нетоксичны. Период полужизни фторурацила в плазме находится в диапазоне 8-22 мин и зависит от вводимой дозы. Менее 20% однократной внутривенной дозы фторурацила выводится в неизмененном виде с мочой в течение 6 ч. Только следовые количества неизмененного фторурацила выделяется с желчью.

Показания к применению фторурацила. Паллиативное лечение (в виде монотерапии или в составе комплексной терапии) злокачественных опухолей: молочной железы; толстого кишечника; прямой кишки; желудка; поджелудочной железы.

Рак молочной железы. Фторурацил применяли в составе комплексного лечения (как дополнение к хирургическому лечению) ранних стадий эстрогенрецепторонегативного рака молочной железы без поражения лимфоузлов, а также для лечения распространенных форм рака молочной железы, включая неоперабельный рак. Рак желудочно-кишечного тракта. При применении Фторурацила в составе комплексного лечения (как дополнение к хирургическому лечению) распростаненных форм рака ЖКТ отмечено временное улучшение у значительного числа больных.

Лекарственная форма препарата в виде мази — солнечный и старческий кератоз, болезнь Боуена, одиночные и множественные поверхностные базилиомы.

Режим дозирования. Фторурацил может назначаться путем внутривенной инъекции или инфузии. Дозировка должна основываться на данных о действительной массе тела пациента. Расчетная масса тела должна использоваться только у больных с ожирением или больных с ложной прибавкой массы тела из-за отеков. До назначения лечения каждый пациент должен быть внимательно оценен с целью определения оптимальной начальной дозы Фторурацила. Общая суточная доза Фторурацила не должна превышать 1 г. Начальная рекомендуемая доза должна быть уменьшена от одной трети до половины в следующих случаях: состояние пониженного питания; сроки менее 30 дней после объемного хирургического вмешательства; недостаточная функция костного мозга (количество лейкоцитов менее 5000/мм3, количество тромбоцитов менее 100 000/мм3); нарушение функции печени или почек. Внутривенная инфузия: 15 мг/кг массы тела (максимально до 1 г) в день в 300-500 мл 5% раствора глюкозы в течение 4 часов. Инфузии следует выполнять ежедневно до появления первых побочных эффектов, например, стоматита, диареи, лейкопении или тромбоцитопении; после этого лечение прекращается. После уменьшения побочных эффектов и увеличения количества лейкоцитов до 3000-4000/мм3 или тромбоцитов до 80 000-100 000/мм3, пациент должен получать поддерживающую терапию. Внутривенная инъекция: 12 мг/кг массы тела в день в течение трех последовательных дней. Если побочные эффекты не возникают, препарат можно вводить в/в в дозе 6 мг/кг на пятый, седьмой и девятый дни. Если признаки токсичности все еще не проявляются, пациент может получать поддерживающую терапию. В противном случае необходимо дождаться регрессии побочных токсических эффектов перед продолжением лечения. Поддерживающее лечение: 5-10 мг/кг массы тела посредством в/в инъекции один раз в неделю. Токсические побочные эффекты редко возникают в процессе поддерживающего лечения. Если они все же возникают, терапия должна быть прекращена до регресса симптомов токсичности. Другие способы назначения: Фторурацил может назначаться в комбинации с другими цитотоксическими препаратами или лучевой терапией. В данных случаях необходимо соответствующее снижение дозы препарата. Назначение в дозе 5-7 мг/кг ежедневно может выполняться в виде 24-х часовой постоянной внутриартериальной капельной инфузии.

Побочное действие. Фторурацил имеет низкий диапазон безопасности (малая величина соотношения эффективная доза/токсичная доза) и поэтому является высокотоксичным препаратом. Наиболее выраженные и дозолимитирующие токсические эффекты проявляются в отношении нормальных быстро пролиферирующих тканей костного мозга и слизистой ЖКТ. Со стороны ЖКТ: тошноты, рвота, стоматит, эзофагит, проктит, диарея. Со стороны органов кроветворения: лейкопения (преимущественно гранулоцитопения), наиболее выраженная с 9-го по 14-ый день лечения, тромбоцитопения с максимальным падением количества тромбоцитов в период с 7-го по 17-ый день лечения. Дерматологические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях — обратимая алопеция, частичная потеря ногтей, дерматит и гиперпигментация в области ногтевого ложа и других областях тела. Со стороны нервной системы: атаксия, головокружение, мышечная слабость, нистагм, невнятная речь, расстройство глазодвигательных функций. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, крайне редко — случаи внезапной смерти.

Противопоказания при приеме фторурацила. известная повышенная чувствительность к фторурацилу; состояние пониженного питания; подавление функции костного мозга (количество лейкоцитов менее 5000/м3, количество тромбоцитов менее 100 000/м3; потенциально серьезная инфекция.

Беременность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагии любой локализации, опасность кровотечения из ЖКТ, патологические изменения со стороны крови.

Особые указания. Фторурацил следует назначать только под постоянным наблюдением врача, имеющего опыт лечения цитотоксическими препаратами, и только в том случае, когда потенциальные преимущества лечения Фторурацилом превосходят возможный риск. При развитии стоматита, эзофагофарингита, неукротимой рвоты, диареи, кровотечений, эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в ЖКТ лечение препаратом должно быть немедленно прекращено.

В процессе лечения Фторурацилом необходимо проводить ежедневный контроль количества тромбоцитов и лейкоцитов. Если количество лейкоцитов быстро снижается, или снижается ниже 3500/м3, а количество тромбоцитов ниже 100 000/м3, препарат следует отменить. При уменьшении уровня лейкоцитов до 2000/м3 и ниже, пациента следует поместить в изолированную палату и назначить превентивное лечение системной инфекции. Следует соблюдать крайнюю осторожность при назначении Фторурацила больным, которые подверглись воздействию высокой дозы радиации на область малого таза, или которые ранее получали лечение алкилирующими препаратами. У больных с документированной реакцией сердечно-сосудистой системы на применение Фторурацила, при его повторном назначении имеется повышенный риск летального исхода (что связано с кардиотоксичностью препарата). Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным с нарушением функции почек и/или печени.

Нет данных о безопасности применения препарата в период беременности. Фторурацил следует использовать у женщин с сохраненной детородной функцией только в том случае, если ожидаемые преимущества превосходят риск лечения и используется адекватная концентрация. Если в процессе лечения возникает беременность, то пациентка должна быть извещена о потенциальном вреде для плода.

Нет данных о том, проникает ли Фторурацил в грудное молоко, поэтому кормление грудью следует прекратить в процессе лечения Фторурацилом. Как и в случае с другими антинеопластическими агентами, раствор Фторурацила для инъекций должен приготавливаться квалифицированным персоналом. Процедура должна выполняться в отведенном для этих целей месте (предпочтительно в ламинарном шкафу для работы с цитотоксическими веществами).

При обращении с Фторурацилом следует надевать защитный халат, маску, ‘ перчатки и защитные очки. При случайном контакте раствора с кожей или слизистой оболочкой загрязненная поверхность должна быть немедленно тщательно промыта водой с мылом. Беременные сотрудники не должны работать с такими цитотоксическими веществами, как Фторурацил. Рекомендуется применять шприцы типа Luer-Lock. Для минимизации давления и предотвращения образования аэрозолей следует использовать иглы с широким просветом канала. Образование аэрозолей можно также уменьшить, используя в процессе приготовления раствора иглы с клапаном.

Предметы, которыми пользовались при приготовлении раствора Фторурацила, а также продукты жизнедеятельности человека следует уничтожать, помещая их в двойные полиэтиленовые мешки и сжигая при температуре 1100*С. При возникновении утечки препарата ограничить доступ к загрязненному месту. Одеть две пары перчаток (латексная резина), респираторную маску, защитный халат и защитные очки. Ограничить распространение пролитой жидкости посредством ее покрытия подходящим материалом, таким как абсорбирующее полотенце или абсорбирующие гранулы. Пролитый раствор также можно обработать 5% раствором гипохлорита натрия. Собрать абсорбент/абсорбирующий материал и другой мусор с места утечки, поместить в герметичный пластиковый контейнер и маркировать его соответствующим образом. Цитотоксические отходы должны рассматриваться как опасные или токсичные и иметь четкое обозначение: «Цитотоксические отходы для сжигания при 1100″С». Отходы должны сжигаться при температуре 1100°С в течение не менее 1 секунды. Промыть место, где был разлит препарат, большим количеством воды.

Лекарственное взаимодействие Совместное использование Фторурацила и других химиотерапевтических препаратов может подавить функцию костного мозга и усилить токсичность Фторурацила. Лейковорин (фолиниевая кислота) усиливает токсичность Фторурацила в отношении ЖКТ.

Производитель.Флюороурацил (Flourourocil ) BOSNALIJEK Босния и Герцеговина; Флуоро-Урацил «Рош» (Fluoro-Uracil «Roche») ROCНЕ. Швейцария; Эфудикс (Efudix) ROCHE, Швейцария.

Применение препарата фторурацил только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Фторурацил (Ftoruracil), инструкция по применению

Международное наименование. Ftoruracil

Состав и форма выпуска. Активное вещество — фторурацил. Лиофилизированный порошок, раствор для инъекций, эмульсия. Прочие ингредиенты: натрия гидроокись.

  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты

Фармакологическое действие. Блокирует синтез ДНК (путем угнетения активности фермента) и вызывает образование структурно несовершенной РНК (путем внедрения флуороурацила в ее синтез). Таким образом угнетает деление клеток. Исследования объема распределения показали, что концентрация препарата в опухолевой ткани через несколько часов после введения выше, чем в здоровой ткани.

Фармакокинетика. Фторурацил широко распределяется в тканях и внеклеточной жидкости. Он быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и распределяется в спинномозговой жидкости. Фторурацил метаболизируется преимущественно в печени аналогично урацилу. Продукты метаболизма неактивны и нетоксичны. Период полужизни фторурацила в плазме находится в диапазоне 8-22 мин и зависит от вводимой дозы. Менее 20% однократной внутривенной дозы фторурацила выводится в неизмененном виде с мочой в течение 6 ч. Только следовые количества неизмененного фторурацила выделяется с желчью.

Показания к применению фторурацила. Паллиативное лечение (в виде монотерапии или в составе комплексной терапии) злокачественных опухолей: молочной железы; толстого кишечника; прямой кишки; желудка; поджелудочной железы.

Рак молочной железы. Фторурацил применяли в составе комплексного лечения (как дополнение к хирургическому лечению) ранних стадий эстрогенрецепторонегативного рака молочной железы без поражения лимфоузлов, а также для лечения распространенных форм рака молочной железы, включая неоперабельный рак. Рак желудочно-кишечного тракта. При применении Фторурацила в составе комплексного лечения (как дополнение к хирургическому лечению) распростаненных форм рака ЖКТ отмечено временное улучшение у значительного числа больных.

Лекарственная форма препарата в виде мази — солнечный и старческий кератоз, болезнь Боуена, одиночные и множественные поверхностные базилиомы.

Режим дозирования. Фторурацил может назначаться путем внутривенной инъекции или инфузии. Дозировка должна основываться на данных о действительной массе тела пациента. Расчетная масса тела должна использоваться только у больных с ожирением или больных с ложной прибавкой массы тела из-за отеков. До назначения лечения каждый пациент должен быть внимательно оценен с целью определения оптимальной начальной дозы Фторурацила. Общая суточная доза Фторурацила не должна превышать 1 г. Начальная рекомендуемая доза должна быть уменьшена от одной трети до половины в следующих случаях: состояние пониженного питания; сроки менее 30 дней после объемного хирургического вмешательства; недостаточная функция костного мозга (количество лейкоцитов менее 5000/мм3, количество тромбоцитов менее 100 000/мм3); нарушение функции печени или почек. Внутривенная инфузия: 15 мг/кг массы тела (максимально до 1 г) в день в 300-500 мл 5% раствора глюкозы в течение 4 часов. Инфузии следует выполнять ежедневно до появления первых побочных эффектов, например, стоматита, диареи, лейкопении или тромбоцитопении; после этого лечение прекращается. После уменьшения побочных эффектов и увеличения количества лейкоцитов до 3000-4000/мм3 или тромбоцитов до 80 000-100 000/мм3, пациент должен получать поддерживающую терапию. Внутривенная инъекция: 12 мг/кг массы тела в день в течение трех последовательных дней. Если побочные эффекты не возникают, препарат можно вводить в/в в дозе 6 мг/кг на пятый, седьмой и девятый дни. Если признаки токсичности все еще не проявляются, пациент может получать поддерживающую терапию. В противном случае необходимо дождаться регрессии побочных токсических эффектов перед продолжением лечения. Поддерживающее лечение: 5-10 мг/кг массы тела посредством в/в инъекции один раз в неделю. Токсические побочные эффекты редко возникают в процессе поддерживающего лечения. Если они все же возникают, терапия должна быть прекращена до регресса симптомов токсичности. Другие способы назначения: Фторурацил может назначаться в комбинации с другими цитотоксическими препаратами или лучевой терапией. В данных случаях необходимо соответствующее снижение дозы препарата. Назначение в дозе 5-7 мг/кг ежедневно может выполняться в виде 24-х часовой постоянной внутриартериальной капельной инфузии.

Побочное действие. Фторурацил имеет низкий диапазон безопасности (малая величина соотношения эффективная доза/токсичная доза) и поэтому является высокотоксичным препаратом. Наиболее выраженные и дозолимитирующие токсические эффекты проявляются в отношении нормальных быстро пролиферирующих тканей костного мозга и слизистой ЖКТ. Со стороны ЖКТ: тошноты, рвота, стоматит, эзофагит, проктит, диарея. Со стороны органов кроветворения: лейкопения (преимущественно гранулоцитопения), наиболее выраженная с 9-го по 14-ый день лечения, тромбоцитопения с максимальным падением количества тромбоцитов в период с 7-го по 17-ый день лечения. Дерматологические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях — обратимая алопеция, частичная потеря ногтей, дерматит и гиперпигментация в области ногтевого ложа и других областях тела. Со стороны нервной системы: атаксия, головокружение, мышечная слабость, нистагм, невнятная речь, расстройство глазодвигательных функций. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, крайне редко — случаи внезапной смерти.

Противопоказания при приеме фторурацила. известная повышенная чувствительность к фторурацилу; состояние пониженного питания; подавление функции костного мозга (количество лейкоцитов менее 5000/м3, количество тромбоцитов менее 100 000/м3; потенциально серьезная инфекция.

Беременность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагии любой локализации, опасность кровотечения из ЖКТ, патологические изменения со стороны крови.

Особые указания. Фторурацил следует назначать только под постоянным наблюдением врача, имеющего опыт лечения цитотоксическими препаратами, и только в том случае, когда потенциальные преимущества лечения Фторурацилом превосходят возможный риск. При развитии стоматита, эзофагофарингита, неукротимой рвоты, диареи, кровотечений, эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в ЖКТ лечение препаратом должно быть немедленно прекращено.

В процессе лечения Фторурацилом необходимо проводить ежедневный контроль количества тромбоцитов и лейкоцитов. Если количество лейкоцитов быстро снижается, или снижается ниже 3500/м3, а количество тромбоцитов ниже 100 000/м3, препарат следует отменить. При уменьшении уровня лейкоцитов до 2000/м3 и ниже, пациента следует поместить в изолированную палату и назначить превентивное лечение системной инфекции. Следует соблюдать крайнюю осторожность при назначении Фторурацила больным, которые подверглись воздействию высокой дозы радиации на область малого таза, или которые ранее получали лечение алкилирующими препаратами. У больных с документированной реакцией сердечно-сосудистой системы на применение Фторурацила, при его повторном назначении имеется повышенный риск летального исхода (что связано с кардиотоксичностью препарата). Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным с нарушением функции почек и/или печени.

Нет данных о безопасности применения препарата в период беременности. Фторурацил следует использовать у женщин с сохраненной детородной функцией только в том случае, если ожидаемые преимущества превосходят риск лечения и используется адекватная концентрация. Если в процессе лечения возникает беременность, то пациентка должна быть извещена о потенциальном вреде для плода.

Нет данных о том, проникает ли Фторурацил в грудное молоко, поэтому кормление грудью следует прекратить в процессе лечения Фторурацилом. Как и в случае с другими антинеопластическими агентами, раствор Фторурацила для инъекций должен приготавливаться квалифицированным персоналом. Процедура должна выполняться в отведенном для этих целей месте (предпочтительно в ламинарном шкафу для работы с цитотоксическими веществами).

При обращении с Фторурацилом следует надевать защитный халат, маску, ‘ перчатки и защитные очки. При случайном контакте раствора с кожей или слизистой оболочкой загрязненная поверхность должна быть немедленно тщательно промыта водой с мылом. Беременные сотрудники не должны работать с такими цитотоксическими веществами, как Фторурацил. Рекомендуется применять шприцы типа Luer-Lock. Для минимизации давления и предотвращения образования аэрозолей следует использовать иглы с широким просветом канала. Образование аэрозолей можно также уменьшить, используя в процессе приготовления раствора иглы с клапаном.

Предметы, которыми пользовались при приготовлении раствора Фторурацила, а также продукты жизнедеятельности человека следует уничтожать, помещая их в двойные полиэтиленовые мешки и сжигая при температуре 1100*С. При возникновении утечки препарата ограничить доступ к загрязненному месту. Одеть две пары перчаток (латексная резина), респираторную маску, защитный халат и защитные очки. Ограничить распространение пролитой жидкости посредством ее покрытия подходящим материалом, таким как абсорбирующее полотенце или абсорбирующие гранулы. Пролитый раствор также можно обработать 5% раствором гипохлорита натрия. Собрать абсорбент/абсорбирующий материал и другой мусор с места утечки, поместить в герметичный пластиковый контейнер и маркировать его соответствующим образом. Цитотоксические отходы должны рассматриваться как опасные или токсичные и иметь четкое обозначение: «Цитотоксические отходы для сжигания при 1100″С». Отходы должны сжигаться при температуре 1100°С в течение не менее 1 секунды. Промыть место, где был разлит препарат, большим количеством воды.

Лекарственное взаимодействие Совместное использование Фторурацила и других химиотерапевтических препаратов может подавить функцию костного мозга и усилить токсичность Фторурацила. Лейковорин (фолиниевая кислота) усиливает токсичность Фторурацила в отношении ЖКТ.

Производитель.Флюороурацил (Flourourocil ) BOSNALIJEK Босния и Герцеговина; Флуоро-Урацил «Рош» (Fluoro-Uracil «Roche») ROCНЕ. Швейцария; Эфудикс (Efudix) ROCHE, Швейцария.

Применение препарата фторурацил только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Добавить комментарий