Пилюли Киев

Ламізил (Lamizil), інструкція по застосуванню

Ламізил (Lamizil), інструкція по застосуванню

  • Фармакокінетика
  • Показання до застосування
  • Протипоказання до застосування
  • Побічні ефекти
  • Взаємодії з іншими лікарськими препаратами

Міжнародне найменування — terbinafin. Протигрибковий препарат для перорального і місцевого застосування.

Склад. Таблетки ( з борозенкою) : Terbinafine у формі гідрохлориду 125 і 250 мг. Крем 1% Terbinafine у формі гідрохлориду, 10 мг/г крему.

Властивості. Тербінафін являє собою аллиламин з широким спектром протигрибкової дії. В низьких концентраціях Тербінафін має фунгіцидну дію проти дерматофітів, цвілевих грибів і деяких диморфних грибів. Дію на дріжджі може бути фунгіцидною або фунгистатическим, залежно від виду. Тербінафін специфічно пригнічує біосинтез стеринів у клітині грибка на ранньому етапі. Це призводить до дефіциту за эргостерину і до накопичення всередині клітини сквалену, що спричиняє загибель клітини грибка. Тербінафін діє за рахунок пригнічення скваленепоксидази у клітинній мембрані грибка. Фермент скваленэпоксидаза не належить до системи цитохрому Р450. Тербінафін не впливає на метаболізм гормонів або інших лікарських препаратів. При пероральному прийомі препарат накопичується в шкірі і нігтях у концентраціях, що забезпечують фунгіцидну дію.

Фармакокінетика. Таблетки: одноразова пероральна доза тербінафіну, складова 250 мг, створює максимальні концентрації препарату в плазмі крові (0,97 мкг/мл) в межах двох годин після прийому. Напівперіод всмоктування становить 0,8 години, а напівперіод фази розподілу — 4,6 години. Їжа не впливає на біодоступність тербінафіну. Тербінафін сильно зв’язується з білками плазми крові (99%). Він швидко дифундує через дермальний шар і концентрується в ліпофільному роговому шарі (stratum corneum). Тербінафін також секретується в шкірний жир, в результаті чого створюються його високі концентрації у волосяних фолікулах, волоссі і жирній шкірі.

Є також вказівки, що протягом перших декількох тижнів після початку застосування тербінафін розподіляється в нігтьову пластинку. Біотрансформація призводить до утворення метаболітів, що не володіють протигрибковою активністю, які виділяються з організму головним чином з сечею. Час напіввиведення становить 17 годин. Вказівки на кумуляцию препарату в організмі відсутні. Змін фармакокінетики, залежних від віку, зареєстровано не було, однак, у хворих з порушенням функції нирок або печінки швидкість виділення з організму може бути зменшена, що дасть більш високі концентрації тербінафіну в крові. Крем: після місцевого застосування у людини всмоктується менше 5% дози, тому системна дія дуже незначно.

Показання до застосування Ламизил. Таблетки. Грибкові інфекції шкіри і нігтів, спричинені дерматофітами, такими як Trychophyton (наприклад, T: rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum cams і Epidermophyton floccosum. Пероральний прийом Ламизил показаний при лікуванні лишаю (tinea corporis, tinea cruris та tinea pedis) і дріжджових інфекцій шкіри, спричинених видами роду Candida (наприклад, I Candida albicans), якщо прийнято рішення, що пероральна терапія доцільна у зв’язку з локалізацією, вагою або об’ємом інфекції. Оніхомікоз (грибкова інфекція нігтів), що викликається грибкамидерматофитами. Примітка: на відміну від місцево призначуваного Ламизил, пероральний Ламізил неефективний при Pityriasis versicolor.

Крем. Грибкові інфекції шкіри, спричинені дерматофітами, такими як Trychophyton (наприклад, 7: rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis і Epidermophyton floccosum. Дріжджові інфекції шкіри, головним чином, викликані видами роду Candida (наприклад, Candida albicans). Pytiriasis (лишай), спричинений Pityrosporum orbiculare (відомий також як Malassezia furfur).

Дозування і спосіб застосування. Тривалість лікування варіює залежно від показань і тяжкості інфекції. Таблетки. Дорослі 125 мг два рази на день або 250 мг один раз на день. Інфекції шкіри. Вказана приблизна тривалість лікування: Tinea pedis (межпальцевая форма, на підошвах ніг/типу мокассин): 2-6 тижнів. Оперізуючий лишай (tinea corporis cruris): 2-4 тижні. Шкірний кандидоз: 2-4 тижні. Повна роздільна здатність ознак і симптомів інфекції може відбуватися через декілька тижнів після мікологічного вилікування. Оніхомікоз: для більшості хворих тривалість успішного лікування становить від 6 тижнів до 3 місяців. Імовірний термін лікування складе менше трьох місяців при лікуванні інфекцій нігтів пальців рук або нігтів пальців ніг, крім великих пальців, особливо у хворих більш молодого віку з нормальною швидкістю росту нігтів. В інших випадках зазвичай достатньо трьох місяців лікування, хоча деяким хворим, зокрема при інфекції нігтя великого пальця ноги, лікування може зажадати шести місяців. Поганий ріст нігтів під час перших тижнів лікування допоможе виявити хворих, яким потрібно лікування тривалістю більше трьох місяців. При мікозах нігтів оптимальний клінічний ефект спостерігається через декілька місяців після мікологічного виліковування і припинення лікування. Це пов’язано з періодом, потрібним для підростання здорової тканини нігтя.

Крем. Крем Ламізил наносять один або два рази в день. Перед нанесенням Ламизил слід очистити і висушити уражені області. Крем наносять на уражену шкіру і прилеглі області тонким шаром і злегка втирають. У випадку інфекцій, що супроводжуються опрелостями (интертриго), (під молочними залозами, між пальцями, між сідницями, у паху), область нанесення крему можна прикривати марлею, особливо в нічний час. Приблизна тривалість лікування: Tinea corporis, cruris: 1-2 тижні; Tinea pedis: 2-4 тижні. Шкірний кандидоз: 1-2 тижні. Pityriasis vesicolor: 2 тижні.Зняття клінічних симптомів зазвичай спостерігається вже в межах декількох днів. Нерегулярне застосування або передчасне припинення лікування несе ризик рецидивування. Якщо через 2 тижні не відзначається ознак поліпшення, діагноз необхідно верифікувати.

Застосування у літніх хворих. Відсутні вказівки на те, що старим хворим потрібні змінені дози тербінафіну або що побічні ефекти у них відрізняються від побічних ефектів у молодих хворих. У даній віковій групі при використанні таблеток слід мати на увазі можливість порушення функції печінки або нирок (див. запобіжні Заходи).

Застосування Ламизил у дітей. Досвід застосування перорального Ламизил у дітей відсутній, і його призначення не рекомендується. Що стосується місцевого застосування Ламизил, то досвід, отриманий на дітях, обмежений.

Протипоказання. Вагітність. Гіперчутливість до тербінафіну або до будь-якого з эксципиентов, що входять до складу крему (див. Склад).

Запобіжні заходи. Таблетки. Хворі з тяжкими дисфункціями печінки або порушеннями функції нирок (креатиніновий кліренс менше 50 мл/хв або креатинін сироватки більше 300 мкмоль/л) повинні приймати менші дози. Крем. Крем Ламізил призначений тільки для зовнішнього застосування. Слід уникати попадання крему в очі. Ламізил (таблетки і крем) тримати в недоступному для дітей місці.

Вагітність та лактація. Дослідження за фетотоксичности і впливу на функцію розмноження у тварин не говорять про якихось негативних побічних ефектах. Оскільки клінічний досвід застосування у вагітних жінок відсутній. Ламізил не слід застосовувати під час вагітності, якщо потенційні вигоди від його використання не переважують можливі фактори ризику. Тербінафін секретується в жіноче молоко: тому матері, що отримують пероральне лікування Ламизилом, не повинні годувати дітей груддю. Однак, малоймовірно, що невеликі кількості тербінафіну, що всмокталися через шкіру при місцевому застосуванні, вплинуть на дитину.

Взаємодії. Таблетки. Згідно з результатами досліджень, проведених in vitro і на здорових добровольцях, тербінафін має вкрай малою здатністю пригнічувати або збільшувати кліренс препаратів, які метаболізуються через систему цитохрому Р450 (наприклад, циклоспорину. толбутаміду, пероральних протизаплідних препаратів). Кліренс тербінафіну з плазми може, однак, прискорюватися препаратами, які індукують метаболізм (наприклад, рифамницином) і придушуватися препаратами, які пригнічують цитохром Р450 (таких як циметидин). При необхідності спільного призначення з такими препаратами може знадобитися відповідна корекція дози Ламизил. Крем: лікарські взаємодії невідомі.

Побічні ефекти Ламизил. Таблетки: як правило, Ламізил добре переноситься. Побічні ефекти носять легкий та помірний характер і є тимчасовими. Найбільш часто відзначаються симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (відчуття переповнення в шлунку, втрата апетиту, нудота, легкі абдомінальні болі, пронос) або шкірні реакції (висипання, кропив’янка). Не повідомлялося про реакції, що загрожують життю. Крем. У місці нанесення крему іноді відзначаються почервоніння, свербіж або відчуття печіння: однак, припинення лікування з цієї причини зареєстровано в дуже рідкісних випадках. Зазначені безпечні симптоми слід диференціювати від алергічних реакцій, які хоча є рідкісними, потребують припинення застосування препарату.

Передозування. Таблетки. До цього часу не повідомлялося ні про одному випадку передозувань. Побічні ефекти у людини дозволяють припускати, що основними наслідками гострого передозування будуть симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, наприклад, нудота або блювання. У таких випадках може знадобитися промивання шлунка і/або підтримуюче симптоматичне лікування.

Особливі вказівки. Їжа не впливає на біодоступність препарату. Слід уникати попадання крему в очі. Нерегулярне застосування препарату або дострокове закінчення лікування підвищує ризик розвитку рецидиву. Якщо через 2 тижні застосування препарату не відзначається поліпшення, необхідно повторно верифікувати збудника захворювання і визначити його чутливість до препарату.

Виробник. Sandoz, Швейцарія.

Добавить комментарий