Пилюли Киев

Ларацит

Ларацит

Ларацит

Ларацит (Laracyt)

Международное название: цитарабин;

Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный раствор;

Состав 1 мл раствора включает 50 мг цитарабина;

другие составляющие: вода для инъекций, гидроксид натрия.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические средства. Антиметаболиты.

АТС: L01В С01.

Действие лекарства. Фармакодинамика.

Точный механизм действия цитарабина не выяснен, однако считается, что он действует путём торможения синтеза ДНК.

Внутриклеточно цитарабин превращается в активный метаболит (цитарабина трифосфат), который ингибирует синтез ДНК. Фермент, что отвечает за это превращения

— дезоксицитидинкиназа — находится преимущественно в печени и, возможно, в почках. Цитарабин инактивируется ферментом цитидиндезаминазой, который выявлено в тонком кишечнике, почках и печени. Соотношение активирующего (дезоксицитидинкиназы) и инактивирующего фермента (цитидиндезаминазы) в клетке определяет чувствительность ткани до цитотоксического действия цитарабина. Тканини с высокой чувствительностью имеют высокий уровень активирующего фермента.

Цитарабин не влияет на непролиферуя или пролиферуя клетки поза фазой S или синтезом ДНК. Таким образом, Ларацит является противоопухолевым препаратом с специфичностью до клеточного цикла.

Фармакокинетика. При быстром внутривенном введении Ларацит только в умеренном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, однако после непрерывной внутривенной инфузии концентрация в спинномозговой жидкости достигает 40 – 50% стационарной концентрации в плазме. Связывание с белками составляет 15%. Быстро метаболизируется путём дезаминирование в крови и тканях, особенно в печени, и в минимальном количестве – в спинномозговой жидкости.

Период полувыведения характеризируется индивидуальными отличностями. Выводится почками, менее 10% — в неизмененном виде.

Показания к применению. Острый миелобластный или лимфобластный лейкоз у детей и взрослых (для индукции ремиссии и поддерживающей терапии самостоятельно или в составе комбинированной терапии), хронический миелолейкоз (бластный криз), эритролейкоз, неходжконские лимфомы у детей и взрослых (в составе комбинированной терапии), острый лейкоз у детей и взрослых (интратекально).

Способ использования и дозы. Препарат вводят внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно, подкожно и интратекально.

Для индукции ремиссии при остром лейкозы Ларацит назначают по 3 – 6 мг /кг/сутки или 100 – 200 мг /м2/сутки путём 2 болюсных инъекций или 100 мг /м2/сутки путём длительной внутривенной инфузии в течение 5 – 7 дней в комбинации с антрациклиновыми антибиотками. Продолжительность терапии определяется клиническими и морфологическими показателями (мазок костного мозга). Допустимою границей является появление гипоплазии костного мозга. Повторный курс проводиться с интервалом не менее 2 недель, а при необходимости и более (до возобновления костно-мозгового кроветворения).

При поддерживающей терапии Ларацит назначают в дозе 1,5 – 3 мг /кг/сутки или 75 – 100 мг /м2/ сутки в течение 5 дней ежемесячно или 1 раз в неделю также в комбинации с противоопухолевыми антибиотиками.

При поражении ЦНС препарат назначают в дозе 10 – 30 мг /м2 3 раза в неделю интратекально.

При неходжконских лимфомах Ларацит применяют в составе схем полихимиотерапии.

Побочное действие.

Со стороны органов кроветворение: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, анорексия; редко – боль в животе, нарушение функции печени, эзофагит, диарея, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, непривычная усталость, затуманивание сознания, потеря памяти, судороги, тремор, дизартрия.

Со стороны органов дыхания: отек лёгких, диффузный интерстициальный пневмонит.

Аллергические реакции: высыпание, понос, конъюнктивит, анафилактические реакции, аллергический отек, зуд, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, нарушение функции почек.

Со стороны системы сворачивания крови: тромбофлебит.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, азоспермия.

Противопоказания. Миелодепрессия, вызванная применением лекарственных средств; период беременности и кормления грудью; повышенная чувствительность к цитарабину.

Передозировка. Не существует антидота, что применяется при передозировке.

Особенности использования. Ларацит должны назначать только врачи, которые имеют опыт противоопухолевой терапии.

В период осуществления индукции ремиссии больные должны лечиться в условиях, где лабораторное обеспечения и возможности заместительной терапии достаточные для проведения мониторинга лекарственного переносимости и защиты, а также поддержки жизни пациента, ослабленного токсическим действием лекарств.

Рассматриваючи целесообразность терапии Ларацитом, следует оценить сравнения потенциальной пользы для больного и известных токсических эффектов препарата.

До приема решение про начало терапии врач должен ознакомиться с текстом этой инструкции для использования. Ларацит имеет мощное подавляющее действие относительно функции костного мозга. С осторожностью следует начинать терапию у больных с предварительной лекарственной миелосупрессией. Пациенты, которые получают этот препарат, должны находиться под постоянным медицинским надзором, а в период индукции ремиссии необходимые ежедневные исследования количества лейкоцитов и тромбоцитов.

После исчезновения бластных клеток с периферической крови необходимо регулярное проведение исследования костного мозга.

Необходима наличие условий и оборудование для лечения потенциально смертельных осложнений миелосупрессии (инфекций вследствие гранулоцитопении и нарушение остальных механизмов защиты, а также кровоточивости вследствие тромбоцитопении).

Пациенты, которым назначен Ларацит, должны находиться под постоянным наблюдением. Обязательно следует часто контролировать количество тромбоцитов и лейкоцитов и состояние костного мозга. Если торможение костного мозга препаратом привело к снижению количества тромбоцитов до 50000 и ниже или снижение количества полиморфноядерных гранулоцитов до 1000/мм3 и ниже, следует рассмотреть вопрос про приостановку или смену терапии. Количество форменных элементов в периферической крови может продолжать снижаться и после отмены препарата, достигая минимуму через 12 – 24 дня после приостановки терапии. Если сохраняются показания, то терапия может быть возобновлена при четких признаках возобновление костного мозга (последовательное исследование мазков).

В месте инъекции или инфузии препарата может отмечаться тромбофлебит, редко — боль и воспаление в месте подкожного введения. Однако в большинстве случаев препарат переносится хорошо. При быстром введении крупных доз может наблюдаться рвота, которое может продолжаться в течение несколько часов после инъекции. Это действие препарата может быть менее выраженной при проведении инфузий. Препарат следует с осторожностью применять и снижать дозу у больных с нарушенной функцией печени. У пациентов, которые получают Ларацит, следует часто контролировать состояние костного мозга, функцию печени и почек.

Как и другие цитотоксические препараты, Ларацит может вызывать гиперурикемию вследствие быстрого лизису опухолевых клеток. Ликарю следует контролировать уровень мочевой кислоты в крови и быть готовым до устранения гиперурикемии медикаментозными или другими методами.

У пациентов, что получают Ларацит в комбинации с другими препаратами, отмечается случаи острого панкреатита.

Влияние Ларацита на персонал вследствие профессионального контакта с препаратом не наблюдалось. Может отмечаться легкое раздражение глаз при случайном попадании в них препарата. Периодическое попадания препарата на кожу или длительный контакт могут вызывать раздражения. При случайном контакте следует промыть загрязненную участок водой с мылом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование Ларацита и 5-фтороцитозына приводит к значительного увеличение токсических эффектов (эта комбинация не рекомендуется). При одновременном применении с дигоксином отмечается снижение равнозначной концентрации дигоксина в плазме и его почечная экскреция.

Совместное использование Ларацита с урикозурическими препаратами повышает вероятность развития нефропатии.

При одновременном применении с препаратами, которые имеют миелотоксическое действие, возможно усиление подавляющего влияния на систему кроветворения.

При одновременном применении с циклофосфамидом повышается вероятность развития тяжёлой кардиомиопатии.

Совместное использование Ларацита с метотрексатом взаимно усиливает цитотоксическое действие.

Условия и сроки хранения. Хранить при комнатной температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Метки: лекарства | опухоль | антинеопластические |

Добавить комментарий