Метадиен (Metadien) — інструкція по застосуванню
Міжнародне найменування: Metadien
Склад і форма випуску
Таблетки пролонгованої дії. В 1 таблетці міститься 500 мг метформіну гідрохлориду.
У контурній яейковой упаковці 100 таблеток. Упаковані в картонну пачку.
Клініко-фармакологічна група
Пероральний гіпоглікемічний препарат
Фармако-терапевтична група
Гіпоглікемічну засіб для перорального застосування групи бигуанидов
- Фармакологічна дія
- Фармакокінетика
- Показання до застосування
- Протипоказання до застосування
- Побічні ефекти
Фармакологічна дія препарату Метадиен
Пероральне гіпоглікемічну засіб з групи бигуанидов (диметилбигуанид). Механізм дії метформіну пов’язаний з його здатністю пригнічувати глюконеогенез, а також утворення вільних жирних кислот і окислення жирів. Метформін не впливає на кількість інсуліну в крові, але змінює його фармакодинаміку за рахунок зниження співвідношення зв’язаного інсуліну до вільного і підвищення співвідношення інсуліну до проинсулину. Важливою ланкою в механізмі дії метформіну є стимуляція засвоєння глюкози м’язовими клітинами.
Метформін посилює кровообіг у печінці й прискорює процес перетворення глюкози в глікоген. Знижує рівень тригліцеридів, ЛПНЩ, ЛПДНЩ. Метформін покращує фібринолітичні властивості крові за рахунок пригнічення інгібітора активатора плазміногену тканинного типу.
Фармакокінетика
Метформін абсорбується з ШКТ. Cmax в плазмі досягається приблизно через 2 год після прийому всередину. Через 6 год всмоктування з ШКТ закінчується і концентрація метформіну в плазмі поступово знижується.
Практично не зв’язується з білками плазми. Накопичується в слинних залозах, печінці та нирках.
T1/2 — 1.5-4.5 ч. Виводиться нирками.
При порушеннях функції нирок можлива кумуляція метформіну.
Показання до застосування препарату Метадиен
Цукровий діабет типу 2 (інсуліннезалежний) при неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження, у пацієнтів з ожирінням: у дорослих — в якості монотерапії або в комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або з інсуліном; у дітей у віці 10 років і старше — в якості монотерапії або в комбінації з інсуліном.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, гіперглікемічні кома, кетоацидоз, ХНН, захворювання печінки, ХСН, гострий інфаркт міокарда, порушення дихання, дегідратація, алкоголізм, дієта (менше 1000 ккал/добу), лактат-ацидоз (у т. ч. в анамнезі), вагітність, період лактації. Препарат не призначається за 2 доби перед хірургічними операціями, радіоізотопними, рентгенологічними дослідженнями з введенням йодовмісної контрастної ЛЗ та протягом 2 днів після їх проведення.
Режим дозування і спосіб застосування препарату Метадиен
Приймають внутрішньо, під час або після прийому їжі.
Доза і кратність прийому залежить від застосованої лікарської форми.
При монотерапії початкова разова доза для дорослих — 500 мг, залежно від застосованої лікарської форми кратність прийому — 1-3 рази/добу. Можливо використання по 850 мг 1 -2 рази/добу. При необхідності дозу поступово підвищують з інтервалом 1 тиждень. до 2-3 г/добу.
При монотерапії для дітей у віці 10 років і старше початкова доза складає 500 мг або 850 1 раз/добу або 500 мг 2 рази/добу. При необхідності, з інтервалом не менше 1 год., доза може бути збільшена максимум до 2 г/добу в 2-3 прийоми.
Через 10-15 днів дозу необхідно скоригувати на підставі результатів визначення глюкози в крові.
При комбінованій терапії з інсуліном початкова доза метформіну становить 500-850 мг 2-3 рази/добу. Дозу інсуліну підбирають на підставі результатів визначення глюкози в крові.
Побічні ефекти
З боку травної системи: можливі (зазвичай на початку лікування), нудота, блювання, діарея, метеоризм, відчуття дискомфорту в животі; у поодиноких випадках — порушення показників функції печінки, гепатит (зникають після припинення лікування).
З боку обміну речовин: дуже рідко — лактацидоз (потребує припинення лікування).
З боку системи кровотворення: дуже рідко — порушення всмоктування вітаміну B12.
Профіль побічних реакцій у дітей в віці 10 років і старше такий же, як у дорослих.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
При вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода (адекватних і строго контрольованих досліджень щодо застосування під час вагітності не проводилося).
Категорія дії на плід FDA — B.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Застосування у літніх пацієнтів
Не рекомендується застосовувати метформін у пацієнтів старше 60 років, що пов’язано з підвищеним ризиком розвитку молочнокислого ацидозу.
Особливі вказівки при прийомі препарату Метадиен
Всередину, під час або безпосередньо після їжі, пацієнтам, які не отримують інсулін, — по 1 г (2 таблетки) 2 рази на день в перші 3 дні або по 500 мг 3 рази на день, в подальшому з 4 по 14 день — по 1 г 3 рази на день; через 15 днів дозування можна зменшити з урахуванням змісту глюкози в крові і в сечі. Підтримуюча добова доза — 1-2 р. Таблетки ретард (850 мг) приймають по 1 вранці та ввечері. Максимальна добова доза — 3 р. При одночасному застосуванні інсуліну в дозі менше 40 ОД/добу режим дозування метформіну той же, при цьому дозу інсуліну можна поступово знижувати (на 4-8 ОД/добу через день). При дозі інсуліну більше 40 ОД/добу застосування метформіну та зниження дози інсуліну вимагає великої обережності і проводиться в стаціонарі.
Взаємодії з іншими лікарськими препаратами
При одночасному застосуванні з похідними сульфонілсечовини, акарбозою, інсуліном, саліцилатами, інгібіторами МАО, окситетрацикліном, інгібіторами АПФ, з клофибратом, циклофосфамідом можливо посилення гіпоглікемічної дії метформіну.
При одночасному застосуванні з ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДАМИ, гормональними контрацептивами для прийому всередину, даназолом, адреналіном, глюкагоном, гормонами щитовидної залози, похідними фенотіазину, тіазидними діуретиками, похідними нікотинової кислоти можливе зменшення гіпоглікемічної дії метформіну.
У пацієнтів, які отримують метформін, застосування йодовмісних контрастних речовин з метою проведення діагностичних досліджень (в т. ч. в/в урографії, в/в холангіографії, ангіографії, КТ), підвищує ризик розвитку гострого порушення функції нирок і лактацидоза. Дані комбінації протипоказані.
Бета2-адреноміметики у вигляді ін’єкцій підвищують концентрацію глюкози в крові внаслідок стимуляції бета2-адренорецепторів. У цьому випадку потрібен контроль концентрації глюкози в крові. При необхідності рекомендується призначити інсулін.
Одночасний прийом циметидину може посилити ризик розвитку лактацидоза.
Одночасний прийом «петльових» діуретиків може призвести до розвитку лактацидоза з-за можливої функціональної ниркової недостатності.
Про одночасному застосуванні з етанолом підвищується ризик розвитку лактацидоза.
Ніфедипін підвищує абсорбцію і Cmax метформіну.
Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин), секретирующиеся в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцевые транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Cmax.
Застосування препарату Метадиен тільки за призначенням лікаря, опис дано для довідки!
