Пилюли Киев

Монтеласт (Montelast) — інструкція по застосуванню

Монтеласт (Montelast) — інструкція по застосуванню

Міжнародне найменування: Montelast

Склад і форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, бежевого кольору, квадратні, з закругленими кутами, двоопуклі, з маркуванням «M» на одній із сторін. В 1 таблетці міститься 10,4 мг монтелукаста натрію, що відповідає змісту монтелукаста 10 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна — 89.3 мг, гипролоза — 4 мг, кроскармелоза натрію — 6 мг, лактози моногідрат — 89.3 мг, магнію стеарат — 1 мг.

Склад плівкової оболонки: Опадрай II бежевий 31F27012 — 4 мг, у т. ч. лактози моногідрат — 1.44 мг, гіпромелоза 15 cP — 1.12 мг, титану діоксид — 1.011 мг, макрогол 4000 — 0.4 мг, барвник заліза оксид жовтий — 0.026 мг, барвник заліза оксид червоний — 0.003 мг.

В блістерах 28, 30 або 98 таблеток. Упаковані в картонну пачку.

Таблетки жувальні, 4 мг або 5 мг. В упаковці 28, 30 або 98 таблеток.

Клініко-фармакологічна група

Антагоніст лейкотриеновых рецепторів. Препарат для лікування бронхіальної астми та алергічного риніту.

Фармако-терапевтична група

Лейкотриеновых антагоніст рецепторів

  • Фармакологічна дія
  • Фармакокінетика
  • Показання до застосування
  • Протипоказання до застосування
  • Побічні ефекти
  • Умови і терміни зберігання

Фармакологічна дія препарату Монтеласт

Антагоніст лейкотриеновых рецепторів. Цистеинил-лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) — сильні прозапальні ейкозаноїди, які вивільняються з різних клітин, включаючи огрядні клітини та еозинофіли. Ці важливі проастматические медіатори зв’язуються з цистеинил — лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини і відповідають за реакцію бронхоспазму, виділення мокротиння, проникність судин і збільшення кількості еозинофілів.

Монтелукаст — активна при пероральному прийомі з’єднання, яке володіє високою спорідненістю та селективністю до CysLT1 -рецепторів. Монтелукаст у дозі менше 5 мг купірує бронхоспазм, зумовлений індукцією LTD4. Бронходилатуючий ефект спостерігається протягом 2 год після перорального застосування. Бронходилатуючий ефект бета —2-адреноміметиків посилюється при прийомі монтелукаста. Монтелукаст пригнічує як ранню, так і пізню стадії бронхоспазму, викликаного впливом антигенів. Монтелукаст зменшує число еозинофілів периферичної крові у дорослих і дітей, а також значно знижує число еозинофілів у дихальних шляхах. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, які отримують інгаляційні та/або пероральні ГКС, додавання до терапії монтелукаста забезпечує кращий контроль захворювання.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому всередину монтелукаст швидко і майже повністю всмоктується. У дорослих пацієнтів після прийому жувальних таблеток в дозі 5 мг натщесерце Змах в плазмі крові досягається через 2 години. Середнє значення біодоступності — 73%, ця величина знижується до 63% при прийомі монтелукаста з їжею. Після прийому жувальних таблеток в дозі 4 мг натщесерце у пацієнтів у віці від 2 до 5 років Змах досягається через 2 год. Середнє значення Змах у даної групи пацієнтів на 66% вище, а середнє значення Cmin нижче, ніж у дорослих при прийомі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у дозі 10 мг.

Розподіл

Зв’язування монтелукаста з білками плазми становить більше 99%. Vd в рівноважному стані становить в середньому 8-11 л. Доклінічні дослідження виявили мінімальне проникнення монтелукаста через ГЕБ. Через 24 год після прийому концентрація монтелукаста мінімальна і в інших тканинах.

Метаболізм

Монтелукаст активно метаболізується в печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах Css метаболітів монтелукаста в плазмі крові у дорослих і дітей не визначається.

Дослідження in vitro показали, що в процесі метаболізму монтелукаста беруть участь ізоферменти CYP3A4, СУР2А6 і СУР2С9), при цьому в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує ізоферменти CYP3A4, СУР2С9, CYP1A2, СУР2А6, СУР2С19 та CYP2D6. Метаболіти мають незначним терапевтичним ефектом монтелукаста.

Виведення

T1/2 монтелукаста у молодих здорових дорослих добровольців становить від 2.7 до 5.5 ч. Плазмовий кліренс монтелукаста у здорових дорослих добровольців становить в середньому 45 мл/хв. Після перорального прийому монтелукаста 86% від загальної кількості виводиться через кишечник протягом 5 днів і менше 0.2% — нирками, що поряд з даними про його біодоступності підтверджує виведення монтелукаста і його метаболітів переважно з жовчю.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Фармакокінетика монтелукаста у жінок і чоловіків однакова.

У пацієнтів літнього віку або пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потребують корекції режиму дозування монтелукаста.

Фармакокінетика монтелукаста у пацієнтів з нирковою недостатністю не оцінювалася. Оскільки монтелукаст і його метаболіти не виводяться нирками, корекції дози у цієї категорії пацієнтів не потрібно. Даних про характер фармакокінетики монтелукаста у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П’ю) немає.

При прийомі монтелукаста у високих дозах (в 20 і 60 разів перевищують рекомендовані дози для дорослих) спостерігається зниження концентрації теофіліну в плазмі крові. При прийомі монтелукаста в рекомендованих дозах 10 мг 1 раз/добу даного ефекту не спостерігається.

Показання до застосування препарату Монтеласт

Профілактика і тривале лікування бронхіальної астми, включаючи попередження симптомів захворювання в денний і нічний час, лікування бронхіальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, попередження бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням. Купірування симптомів сезонного і постійного алергічного риніту.

Протипоказання до застосування

Дитячий вік до 2 років, підвищена чутливість до монтелукасту.

Режим дозування і спосіб застосування препарату Монтеласт

Дозу встановлюють індивідуально, залежно від віку, показань та застосовуваної лікарської форми. Приймають внутрішньо у дозі 4-10 мг 1 раз/добу.

Терапевтична дія монтелукаста на показники, що відображають перебіг бронхіальної астми, розвивається протягом першого дня. Слід продовжувати прийом монтелукаста як у період досягнення контролю симптомів бронхіальної астми, так і в період загострення захворювання.

Монтелукст можна додавати до лікування бронходилататорамі та інгаляційними ГКС.

Побічні ефекти

З боку згортаючої системи крові: підвищення схильності до кровотеч.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у т. ч. анафілаксія; дуже рідко (<1/10 000) — еозинофільна інфільтрація печінки.

З боку психіки: ажитація (у т. ч. агресивну поведінку або ворожість), тривожність, депресія, дезорієнтація, патологічні сновидіння, галюцинації, безсоння, дратівливість, неспокій, сомнамбулізм, суїцидальні думки та поведінку (суїцідальність), тремор.

З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, парестезія/гіпостезія; дуже рідко (< 1/10 000) — судоми.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія.

З боку дихальної системи: носові кровотечі, інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку травної системи: діарея, диспепсія, нудота, блювання, панкреатит, збільшення активності АЛТ і ACT у крові; дуже рідко (<1/10 000) — гепатит (включаючи холестатические, гепатоцелюлярні і змішане ураження печінки).

З боку шкіри та підшкірних тканин: схильність до формування гематом, вузлувата еритема, багатоформна еритема, свербіж, висип.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив’янка.

З боку кістково-м’язової системи: артралгія, міалгія, включаючи м’язові судоми.

З боку організму в цілому: астенія (слабкість)/втома, набряки, пірексія.

Застосування при вагітності і годуванні грудьми

Адекватних і суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування монтелукаста при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) не проводилося. Невідомо, чи виділяється монтелукаст з грудним молоком.

Монтелукаст слід застосовувати при вагітності і в період грудного вигодовування тільки в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Особливі вказівки при прийомі препарату Монтеласт

Ефективність монтелукаста для прийому всередину щодо лікування гострих нападів бронхіальної астми не встановлена. Тому монтелукаст для прийому всередину не рекомендується застосовувати для лікування гострих нападів бронхіальної астми. Пацієнтам мають бути надані інструкції завжди мати при собі препарати екстреної допомоги для купірування нападів бронхіальної астми (інгаляційні бета —2-агоністи короткої дії).

Не слід припиняти прийом монтелукаста в період загострення астми та необхідності застосування для купірування нападів препаратів екстреної допомоги (інгаляційних бета —2-агоністів короткої дії).

Пацієнти з підтвердженою алергією до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ не повинні приймати ці препарати в період лікування монтелукастом, оскільки монтелукаст, покращуючи дихальну функцію у пацієнтів з алергічною бронхіальною астмою, тим не менш, не може повністю запобігти викликаній у них НПЗЗ бронхоконстрикцию.

Дозу інгаляційних ГКС, що застосовуються одночасно з монтелукастом, можна поступово знижувати під наглядом лікаря, однак різкої заміни інгаляційних або пероральних ГКС монтелукастом проводити не можна.

У пацієнтів, що приймали монтелукаст, були описані психоневрологічні порушення. Враховуючи, що ці симптоми могли бути викликані іншими факторами, невідомо, чи пов’язані вони з прийомом монтелукаста. Лікарю необхідно обговорити дані побічні ефекти з пацієнтами та/або їх батьками/опікунами. Пацієнтам та/або їх опікунам необхідно пояснити, що у випадку появи подібних симптомів необхідно повідомити про це лікаря.

Зменшення дози системних ГКС у пацієнтів, що одержують протиастматичні засоби, включаючи блокатори лейкотриеновых рецепторів, супроводжувалося в окремих випадках появою одного або декількох наступних реакцій: еозинофілія, висипи, погіршення легеневих симптомів, кардіологічні ускладнення та/або невропатія, іноді диагностируемая як синдром Чарджа-Стросс, системний еозинофільний васкуліт. Хоча причинно-наслідкового зв’язку цих побічних реакцій з терапією антагоністами лейкотриеновых рецепторів не було встановлено, що при зниженні дози системних ГКС у пацієнтів, які отримують монтелукаст, необхідно дотримуватися обережності і проводити з ответствующее клінічне спостереження.

Використання в педіатрії

Не слід застосовувати монтелукаст у дітей молодше 2 років.

У дітей старше 2 років монтелукаст слід застосовувати у відповідній лікарській формі.

Взаємодії з іншими лікарськими препаратами

При одночасному застосуванні з фенобарбіталом AUC монтелукаста зменшувалася приблизно на 40% (корекція режиму монтелукаста не потрібно).

У дослідженнях in vitro встановлено, що монтелукаст інгібує ізофермент CYP2C8, однак при дослідженні лікарської взаємодії in vivo монтелукаста і росиглитазона (метаболізується за участі ізоферменту CYP2C8 ) не отримано підтвердження інгібування монтелукастом ізоферменту CYP2C8. Тому в клінічній практиці не передбачається вплив монтелукаста на СУР2С8-опосередкований метаболізм деяких лікарських препаратів, у т. ч. паклітакселу, росиглитазона, репаглинида.

Монтелукаст є обґрунтованим доповненням до монотерапії бронходилататорамі, якщо останні не забезпечують адекватного контролю бронхіальної астми. По досягненні терапевтичного ефекту від лікування монтелукастом можна почати поступове зниження дози бронходилататоров.

Застосування монтелукаста забезпечує додатковий терапевтичний ефект у пацієнтів, які отримують інгаляційні ГКС. По досягненні стабілізації стану, можна почати поступове зниження дози ГКС під наглядом лікаря. У деяких випадках допустима повна відміна інгаляційних ГКС, однак різка заміна інгаляційних кортикостероїдів на монтелукаст не рекомендується.

Умови і термін зберігання препарату Монтеласт

[MSK]01.04 у РК не зареєстровано.

Застосування препарату Монтеласт тільки за призначенням лікаря, опис дано для довідки!

Добавить комментарий