Пилюли Киев

Сульфадиметоксин таблетки 0.5 г 10 шт.

Сульфадиметоксин таблетки 0.5 г 10 шт.

Описание

    Активное вещество

    Сульфадиметоксин

    Вспомогательные вещества

    Кальция стеарат, желатин, крахмал картофельный.

    Фармакологическое действие

    Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Chlamydia trachomatis.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, период максимальной концентрации — 8 — 12 ч. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера резко возрастает. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1 — 2 г в 1-ый день и 0,5 — 1 г — в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90 — 99 %). Хорошо распределяется по органам и системам. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60 — 90 % от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5 — 4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, — НАДФ-Н- зависимого и связанного с цитохромом P450.

    Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93 — 97,5 %). В крови содержится 5 — 15 % ацетилированных метаболитов, в моче — 10 — 25 % ацетильных производных и 75 — 90 % — глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20 — 44 % принятой дозы, через 48 ч — до 56 %, через 96 ч — до 83,3 %.

    Показания к применению

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, менингит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей, воспалительные поражения ЦНС, рожа, раневая инфекция, трахома.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет.

    Особые указания

    Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.

    Не является препаратом выбора I ряда.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, 1 раз в сутки, в 1-ый день — 1 — 2 г, затем — по 0,5 — 1 г/сут. Детям с 3-х до 12 лет в 1-ый день — 25 мг/кг/сут, затем – 12,5 мг/кг/сут. Детям старше 12 лет в 1-ый день 1 г, в последующие – 0,5 г. Курс лечения — 7-10 дней.

    Побочное действие

    Головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции, холестатический гепатит.

    Передозировка

    Симптомы: случаи передозировки неизвестны.

    Лечение: промывание желудка, контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).

    Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.

    Пара-аминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.

    Салицилаты повышают активность и токсичность.

    Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.

    Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

    Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолога, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.

    Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

    Усиливает метаболизм циклоспорина.

    Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

    Условия хранения

    Список Б.

    Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

    Срок годности

    5 лет

Добавить комментарий