Пилюли Киев

Темозоломид-рус (Temozolomide-Rus) - инструкция по применению

Темозоломид-рус (Temozolomide-Rus) — инструкция по применению

Темозоломид-рус (Temozolomide-Rus) — инструкция по применению

Международное наименованиеTemozolomide-rus

Состав и форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые №2, корпус красного цвета, крышечка красного цвета; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета. В 1 капс. содержится: темозоломид — 20 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 6 мг, винная кислота 11 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10 мг, лактоза безводная 199 мг, стеариновая кислота 4 мг. Состав желатиновой капсулы: титана диоксид 1.5%, краситель железа оксид красный 0.8-1%, желатин до 100%. Форма выпуска: капс. 20 мг, 100 мг или 250 мг: 5 шт. — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Противоопухолевый препарат

Фармако-терапевтическая группа

Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение

  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, имеет имидазотетразиновую структуру.

В системном кровотоке при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения — монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, запускают механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.

Максимальная концентрация темозоломида в плазме достигается в среднем через 0.5-1.5 ч (минимум — через 20 мин) после приема однократной дозы.

При приеме вместе с пищей наблюдалось снижение максимальной концентрации на 33% и уменьшение AUC на 9%.

Темозоломид быстро проникает через ГЭБ и поступает в спинномозговую жидкость.

Связывание с белками плазмы составляет 10-20%.

Период полувыведения из плазмы составляет примерно 1.8 ч. Быстро выводится из организма главным образом почками.

Через 24 ч после приема внутрь около 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида или неидентифицированных полярных метаболитов.

Показания к применению Темозоломида-рус

— злокачественные опухоли мозга (мультиформная глиобластома и анапластическая астроцитома) при рецидиве или прогрессировании заболевания после стандартной терапии;

— распространенная метастазирующая злокачественная меланома кожи (как терапия 1-го ряда).

Противопоказания к применению

Тяжелая миелодепрессия, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к темозоломиду или к дакарбазину.

Режим дозирования и способ применения Темозоломида-рус

Индивидуальный, в зависимости от возраста и предшествующей химиотерапии.

Побочное действие Темозоломида-рус

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, анорексия, диарея, боли в животе, диспепсия, нарушение вкуса.

Со стороны ЦНС: утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, парестезии.

Дерматологические реакции: кожные высыпания, алопеция, кожный зуд.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения и нейтропения 3 или 4 степени, панцитопения, лейкопения и анемия.

Прочие: лихорадка, астения, снижение массы тела, недомогание, озноб.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Мужчины и женщины детородного возраста должны пользоваться эффективными противозачаточными средствами во время лечения и в течение как минимум 6 мес после окончания лечения.

Применение препарата у детей

Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).

Особые указания при приеме

С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).

Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Темозоломид может вызывать сонливость и чувство усталости и поэтому отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении темозоломида с вальпроевой кислотой наблюдается слабовыраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида.

Про одновременном применении темозоломида с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на костный мозг, возможно повышение риска развития миелосупрессии.

Применение препарата Темозоломид-рус только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Темозоломид-рус (Temozolomide-Rus) — инструкция по применению

Международное наименованиеTemozolomide-rus

Состав и форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые №2, корпус красного цвета, крышечка красного цвета; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета. В 1 капс. содержится: темозоломид — 20 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 6 мг, винная кислота 11 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10 мг, лактоза безводная 199 мг, стеариновая кислота 4 мг. Состав желатиновой капсулы: титана диоксид 1.5%, краситель железа оксид красный 0.8-1%, желатин до 100%. Форма выпуска: капс. 20 мг, 100 мг или 250 мг: 5 шт. — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Противоопухолевый препарат

Фармако-терапевтическая группа

Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение

  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, имеет имидазотетразиновую структуру.

В системном кровотоке при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения — монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, запускают механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.

Максимальная концентрация темозоломида в плазме достигается в среднем через 0.5-1.5 ч (минимум — через 20 мин) после приема однократной дозы.

При приеме вместе с пищей наблюдалось снижение максимальной концентрации на 33% и уменьшение AUC на 9%.

Темозоломид быстро проникает через ГЭБ и поступает в спинномозговую жидкость.

Связывание с белками плазмы составляет 10-20%.

Период полувыведения из плазмы составляет примерно 1.8 ч. Быстро выводится из организма главным образом почками.

Через 24 ч после приема внутрь около 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида или неидентифицированных полярных метаболитов.

Показания к применению Темозоломида-рус

— злокачественные опухоли мозга (мультиформная глиобластома и анапластическая астроцитома) при рецидиве или прогрессировании заболевания после стандартной терапии;

— распространенная метастазирующая злокачественная меланома кожи (как терапия 1-го ряда).

Противопоказания к применению

Тяжелая миелодепрессия, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к темозоломиду или к дакарбазину.

Режим дозирования и способ применения Темозоломида-рус

Индивидуальный, в зависимости от возраста и предшествующей химиотерапии.

Побочное действие Темозоломида-рус

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, анорексия, диарея, боли в животе, диспепсия, нарушение вкуса.

Со стороны ЦНС: утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, парестезии.

Дерматологические реакции: кожные высыпания, алопеция, кожный зуд.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения и нейтропения 3 или 4 степени, панцитопения, лейкопения и анемия.

Прочие: лихорадка, астения, снижение массы тела, недомогание, озноб.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Мужчины и женщины детородного возраста должны пользоваться эффективными противозачаточными средствами во время лечения и в течение как минимум 6 мес после окончания лечения.

Применение препарата у детей

Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).

Особые указания при приеме

С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).

Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Темозоломид может вызывать сонливость и чувство усталости и поэтому отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении темозоломида с вальпроевой кислотой наблюдается слабовыраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида.

Про одновременном применении темозоломида с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на костный мозг, возможно повышение риска развития миелосупрессии.

Применение препарата Темозоломид-рус только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Добавить комментарий