Пилюли Киев

Валаар (Valaar) — інструкція по застосуванню

Валаар (Valaar) — інструкція по застосуванню

Міжнародне найменуванняvalaar

Склад і форма випуску.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою коричнево-жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі внутрішній шар білого або майже білого кольору.

1 таблетка містить валсартан40 мг допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 29.75 мг, лактози моногідрат 9 мг, карбоксиметилкрахмал натрію 7.2 мг, повідон 2.7 мг, натрію лаурилсульфат 0.45 мг, магнію стеарат 0.9 мг. Склад плівкової оболонки: Опадрай II — спирт полівініловий 1.2 мг, макрогол-3350 0.606 мг, тальк 0.444 мг, титану діоксид 0.604 мг, заліза оксид жовтий 0.141 мг, заліза оксид червоний 0.003 мг, заліза оксид чорний 0.002 мг.

Таб., покр. плівковою оболонкою, 40 мг: 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 45, 49, 50, 56, 60, 70, 75, 80, 84, 90, 98, 100, 105, 112, 120, 140, 150, 160, 180, 210 або 240 шт.

Таб., покр. плівковою оболонкою, 80 мг: 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 45, 49, 50, 56, 60, 70, 75, 80, 84, 90, 98, 100, 105, 112, 120, 140, 150, 160, 180, 210 або 240 шт.

  • Фармакологічна дія
  • Фармакокінетика
  • Протипоказання до застосування
  • Побічні ефекти

Фармакологічна дія Валаара.

Антигіпертензивний засіб. Є специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину II. Надає виборче антагоністичну дію на AT1-рецептори, які відповідають за реалізацію ефектів ангіотензину II. Внаслідок блокади AT1-рецепторів підвищується плазмова концентрація ангіотензину II, який може стимулювати заблоковані AT2-рецептори. Не має агонистической активністю щодо AT1-рецепторів.

Спорідненість вальзартана до AT1-рецепторів приблизно у 20 000 разів вище, ніж до AT2-рецепторів. Не інгібує АПФ. Не зв’язується і не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, що мають важливе значення для регуляції функцій серцево-судинної системи. Не чинить впливу на рівень загального холестерину, ТГ, глюкози і сечової кислоти в плазмі крові. Початок антигіпертензивної дії препарату після застосування внутрішньо, в одноразовій дозі спостерігається протягом 2 год після прийому, максимальний ефект досягається протягом 4-6 ч.

Фармакокінетика.

Після прийому всередину валсартан швидко абсорбується з ШКТ, ступінь всмоктування характеризується індивідуальними відмінностями. Абсолютна біодоступність у середньому становить 23%. Фармакокінетичний крива валсартану має мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазі < 1 год та T1/2 в β-фазі — близько 9 год), лінійна кінетика. При курсовому застосуванні змін фармакокінетичних параметрів не відзначалося. При прийомі препарату з їжею AUC зменшується на 48%, при цьому приблизно через 8 год після прийому концентрації валсартану в плазмі однакові у пацієнтів, що приймали його з їжею і натщесерце. Зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту.

При прийомі препарату 1 раз/добу кумуляція виражена незначно. Концентрації валсартану в плазмі крові у жінок і чоловіків були однакові. Зв’язування з білками плазми, переважно з альбумінами, становить 94-97%. Vd в рівноважному стані становить близько 17 л. Плазмовий кліренс валсартану становить близько 2 л/год, Виводиться з калом — 70% і з сечею — 30%, переважно у незміненому вигляді. При біліарному цирозі або обструкції жовчовивідних шляхів AUC валсартану збільшується приблизно в 2 рази.



Показання до застосування валаара.

Артеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність (ІІ–IV функціональний клас за класифікацією NYHA) у складі комплексної терапії; підвищення виживаності пацієнтів з гострим інфарктом міокарда, ускладнений лівошлуночковою недостатністю та/або систолічною дисфункцією лівого шлуночка, при наявності стабільних показників гемодинаміки.

Режим дозування і спосіб застосування Валаара.

Приймають внутрішньо у дозі 80 мг 1 раз/добу або по 40 мг 2 рази/добу, щоденно. При відсутності адекватного ефекту добова доза може бути поступово збільшена.

Максимальна добова доза становить 320 мг у 2 прийоми.

Побічна дія валаара.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, постуральне запаморочення, постуральна гіпотензія.

З боку ЦНС: запаморочення, головний біль.

З боку травної системи: нудота, діарея, підвищення рівня білірубіну.

З боку сечовидільної системи: рідко — порушення функції нирок, підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини (особливо при хронічній серцевій недостатності).

З боку обміну речовин: гіперкаліємія.

З боку системи кровотворення: нейтропенія, зниження гемоглобіну і гематокриту.

Алергічні реакції: рідко — висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, сироваткова хвороба, васкуліт.

Інші: втомлюваність, кашель, фарингіт, загальна слабкість,підвищення ризику розвитку вірусних інфекцій.

Протипоказання до застосування валаара.

Вагітність, підвищена чутливість до валсартану.

Застосування при вагітності і годуванні груддю.

Валсартан протипоказаний до застосування при вагітності.

Невідомо, чи валсартан виділяється з грудним молоком у людини. Застосування в період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується.

В експериментальних дослідженнях показано, що валсартан виділяється з грудним молоком у щурів.

Застосування при порушеннях функції нирок

У пацієнтів з реноваскулярной гіпертензією, що розвинулася вдруге внаслідок стенозу ниркової артерії, у період лікування слід регулярно контролювати рівень сечовини і креатиніну в сироватці. Дані про безпеку застосування у пацієнтів з КК менше 10 мл/хв відсутні.

Внаслідок інгібування РААС у схильних пацієнтів можливі зміни функції нирок.

Застосування препарату у дітей.

Безпека та ефективність застосування валсартану у дітей не встановлена.

Особливі вказівки при прийомі.

При гіпонатріємії й/або зменшення ОЦК, а також на фоні терапії високими дозами діуретиків у поодиноких випадках валсартан може спричинити виражену артеріальну гіпотензію. Перед початком лікування необхідно провести корекцію порушень водно-сольового обміну.

У пацієнтів з реноваскулярной гіпертензією, що розвинулася вдруге внаслідок стенозу ниркової артерії, у період лікування слід регулярно контролювати рівень сечовини і креатиніну в сироватці. Дані про безпеку застосування у пацієнтів з КК менше 10 мл/хв відсутні.

З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями прохідності жовчних шляхів.

Внаслідок інгібування РААС у схильних пацієнтів можливі зміни функції нирок. При застосуванні інгібіторів АПФ і антагоністів ангиотензиновых рецепторів у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю тяжкого перебігу спостерігалися олігурія та/або наростання азотемії, рідко розвивалася гостра ниркова недостатність з ризиком летального результату.

Безпека та ефективність застосування валсартану у дітей не встановлена.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами. При застосуванні вальзартана рекомендується дотримуватися обережності при водінні автомобіля і управління механізмами.

Взаємодії з іншими лікарськими препаратами.

При одночасному застосуванні діуретиків у високих дозах можливий розвиток артеріальної гіпотензії.

При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків, гепарину, біологічно активних добавок або замінників солі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії.

При одночасному застосуванні з індометацином можливо зменшення антигіпертензивної дії препарату.

При одночасному застосуванні з літію карбонатом описаний випадок розвитку інтоксикації літієм.

Застосування препарату валаар тільки за призначенням лікаря, інструкція надана для довідки!

Добавить комментарий