Флуканд , Раствор для инфузий-Купить, цена , Киев, Харьков, Днепр

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов

Флуканд®

 

Торговое название

Флуканд®

 

Международное непатентованное название

Флуконазол

 

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 2мг/мл

 

Состав

1 мл раствора содержит

активное  вещество – флуконазол2мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

 

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения.

Производные триазола

Код АТС J02AС01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения флуконазол быстро и практическиполностью всасывается, свидетельства метаболизма первого прохожденияотсутствуют. Уровни флуконазола в плазме и биодоступность превышают 90%.Концентрация в плазме достигает пика через 0.5-1.5 часа после введения, периодполувыведения флуконазола составляет около 30 часов. Концентрации в плазменаходятся в прямой пропорциональной зависимости от дозы. 90% уровеньравновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при введении1 раз в сутки). Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающейобычную суточную дозу, позволяет достичь уровня, соответствующего 90%равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределенияприближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмынизкое - 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкостиорганизма. Концентрации препарата в слюне, мокроте, грудном молоке, суставнойжидкости, вагинальном секрете и перитонеальной жидкости аналогичны его уровнямв плазме. Содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 50-90% отуровня в плазме крови,  независимо отналичия воспаления мозговых оболочек. В роговом слое, эпидермисе, дерме ипотовой жидкости концентрации достигают значений, превышающих сывороточные.Флуконазол накапливается в роговом слое.

Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80%введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазолапропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферическойкрови не обнаружено.

Фармакодинамика

Флуканд относится к новому классу противогрибковыхпрепаратов – производным триазола. Флуканд является мощным избирательнымингибитором стерола цитохрома Р450, который необходим для преобразования14-альфа метил стеролов в эргостерол (основной стерол в мембране грибковойклетки), приводя к изменениям функций мембраны и ее проницаемости; утечкеосновных элементов (например, аминокислот, калия), и уменьшению поглощениямолекул прекурсоров (например, прекурсоров ДНК пурина и пиримидина). Активен в отношенииCandida spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Malasseziafurfur, Trychophyton, Microsporum canis, C. immitis, Blastomyces dermatitidis,Paracoccidioides brasillensis.

 

Показания к применению

— криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекциидругой локализации (например, легких, кожи). Лечение может проводиться убольных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентовпересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита. Флуконазолможно использовать для поддерживающей терапии с целью профилактики рецидивовкриптококкоза у больных СПИД

— генерализованный кандидоз, включая кандидемию,диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции. Кним относят инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей.Лечение может проводиться у больных со злокачественными опухолями, больныхотделений интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические илииммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, предрасполагающихк развитию кандидоза

— кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки,пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый ихронический оральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубныхпротезов). Лечение может проводиться у больных с нормальным и со сниженнымиммунитетом. Профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД

— генитальный кандидоз (вагинальный кандидоз, острый илирецидивирующий). Профилактическое применение с целью уменьшения частотырецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год). Кандидозныйбаланит

— профилактика грибковых инфекций у больных созлокачественными опухолями, которые предрасположены к их развитию в результатецитотоксической химиотерапии или лучевой терапии

— микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области,отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции

— глубокие эндемические микозы, кокцидиомикоз,паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальнымиммунитетом.

Способ применения и дозы

Лечение можно начинать до получения результатов посева идругих лабораторных исследований. Однако терапию необходимо изменитьсоответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковыхинфекциях другой локализации в первый день назначают, в среднем, 400 мг, азатем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечениякриптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологическогоэффекта; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6-8недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита убольных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения терапиюфлуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительногосрока.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивныхкандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 мг в первые сутки, а затемпо 200 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднемпо 50-100 мг 1 раз/сут на 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженнымснижением иммунитета, лечение можно продолжать в течение более длительноговремени. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубныхпротезов, препарат назначают в средней дозе 50 мг 1 раз/сут на 14 дней всочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (заисключением генитального кандидоза), например эзофагите, неинвазивныхбронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек,эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза убольных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол можетбыть назначен по 150 мг 1 раз/нед.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократновнутрь в дозе 150 мг.

Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидозапрепарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапииопределяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным можетпотребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначаютоднократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазоласоставляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развитиягрибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции,например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейсянейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазолназначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; послеповышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7сут.

При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи,паховой области и кандидозных инфекциях, рекомендуемая доза составляет 150 мг 1раз/нед. или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет2-4 нед., однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия(до 6 нед.).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг1 раз/нед. в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300мг/нед., в то время как в части случаев оказывается достаточным однократныйприем препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения являетсяприменение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя(вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцахрук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. Однако скоростьроста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимостиот возраста.

При глубоких эндемических микозах может потребоватьсяприменение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительностьтерапии определяют индивидуально; она составляет при кокцидиоидомикозе - 11-24мес, при паракокцидиоидомикозе - 2-17 мес, при споротрихозе - 1-16 мес и пригистоплазмозе - 3-17 мес.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых,длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детейпрепарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая дозафлуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударнаядоза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесныхконцентраций.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковойинфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжестизаболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженнымиммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией,развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии,препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности идлительности сохранения индуцированной нейтропении.

При применении препарата у детей в возрасте 4 недель и менееследует иметь в виду, что у новорожденных флуконазол выводится медленно. Впервые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детямболее старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3 и 4 недельжизни ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

У пожилых пациентов при отсутствии признаков почечнойнедостаточности препарат используют в средней дозе.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК<50 мл/мин)требуется коррекция режима дозирования.

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде.При однократном его приеме изменение дозы не требуется. У пациентов (включаядетей) с нарушениями функции почек при повторном приеме препарата следуетпервоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг. После введения ударнойдозы суточную дозу (в зависимости от показаний) определяют по следующейтаблице.