Пилюли Киев

Бонефос: купить в аптеках. Цена и наличие.

Бонефос: купить в аптеках. Цена и наличие.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции при злокачественных новообразованиях и метастазах в кости. Препарат также уменьшает частоту возникновения метастазов в костной ткани при раке молочной железы. Относится к группе бисфосфонатов, является аналогом естественного пирофосфата. Селективное действие обусловлено высоким сродством бисфосфонатов к минеральным компонентам кости.

Подавляет активность остеокластов, уменьшая опосредованную остеокластами резорбцию костной ткани. Точные механизмы этого процесса окончательно не выяснены. При гиперкальциемических состояниях снижает повышенный уровень кальция в плазме крови и уменьшает выделение с мочой кальция и гидроксипролина.

В исследованиях in vitro бисфосфонаты подавляют преципитацию кальция фосфата, блокируют его трансформацию в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатита с образованием более крупных кристаллов и ускоряют обратное растворение этих кристаллов.

В экспериментах in vivo клодроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез и опухолевыми процессами. Клодроновая кислота ингибирует также резорбцию костей при экспериментальной почечной остеодистрофии.

У пациентов с раком молочной железы и множественной миеломой клодронат уменьшает риск возникновения костных переломов.

Бонефос снижает частоту возникновения костных метастазов при первичном раке молочной железы.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание составляет около 2%. После приема однократной дозы Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 30 мин. Благодаря высокому сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам, ее всасывание значительно снижается при приеме препарата с пищей или лекарственными средствами, содержащими двухвалентные катионы.

Распределение

Связывание с белками крови низкое. Содержание клодроновой кислоты в костях составляет 20% от дозы, всосавшейся из ЖКТ.

Выведение

T1/2 в фазе распределения составляет 2 ч. В фазе элиминации выведение из организма происходит крайне медленно из-за высокой степени связывания клодроновой кислоты с костной тканью. Выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. Около 80% клодроновой кислоты определяется в моче в течение 2-3 дней после приема препарата.

T1/2 клодроновой кислоты из костей очень продолжительный — до нескольких лет.

Показания

   – лечение остеолиза при метастазах злокачественных опухолей в кости и миеломной болезни (множественная миелома);

   – гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями;

   – снижение частоты возникновения костных метастазов при первичном раке молочной железы.

Режим дозирования

Во время терапии препаратом Бонефос необходимо принимать адекватное количество жидкости.

При гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями, препарат назначают в виде в/в инфузии в дозе 300 мг/сут. Для приготовления инфузионного раствора содержимое одной ампулы разводят 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Приготовленный раствор следует вводить в течение 2 ч. Препарат вводят каждый день, пока не будет достигнут нормальный уровень кальция в плазме крови (в среднем, в течение 5 дней). В/в инфузии не рекомендуют проводить более 7 дней подряд.

При нарушениях функции почек необходима коррекция дозы препарата в соответствии со следующими рекомендациями:

Степень почечной недостаточности Клиренс креатинина (мл/мин) Снижение дозы (%)
Легкая 50-80 25
Умеренная 12-50 25-50
Тяжелая менее 12 50

После нормализации уровня кальция в сыворотке крови препарат назначают внутрь в поддерживающей дозе 1.6 г/сут.

При назначении препарата Бонефос внутрь для лечения гиперкальциемии рекомендуют начинать терапию с высоких доз 2.4-3.2 г/сут, в зависимости от индивидуальной реакции пациента, с постепенным переходом на прием поддерживающей дозы 1.6 мг/сут.

При остеолитических изменениях костей, обусловленных злокачественными новообразованиями, без гиперкальциемии режим дозирования устанавливают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза для приема внутрь составляет 1.6 г/сут. При необходимости можно увеличить дозу. Максимальная доза составляет 3.6 г/сут. У пациентов с почечной недостаточностью при приеме препарата внутрь не рекомендуется превышать дозу 1.6 г/сут.

Препарат в дозе 1.6 г следует принимать 1 раз/сут. Более высокую суточную дозу делят на 2 приема.

Капсулы следует проглатывать, не разжевывая. Рекомендуют принимать препарат утром натощак, запивая стаканом воды. После приема препарата в течение 1 ч следует воздержаться от еды или питья (за исключением воды). Если есть необходимость, то вторую дозу препарата следует принять между приемами пищи через 2 ч после и за 1 ч до еды или питья (за исключением воды) и приема других лекарственных средств.

Бонефос нельзя принимать вместе с молоком, пищей, а также с препаратами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, т.к. они нарушают всасывание клодроновой кислоты.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны водно-электролитного баланса: возможна бессимптомная гипокальциемия; редко — гипокальциемия, сопровождающаяся клиническими проявлениями.

Со стороны эндокринной системы: возможно повышение уровня паратиреоидного гормона в плазме крови.

Со стороны мочевыделительной системы: возможно повышение уровня креатинина в сыворотке крови, протеинурия; после быстрого введения препарата возможно развитие острой почечной недостаточности.

Прочие: возможны реакции повышенной чувствительности; у пациентов с бронхиальной астмой, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте — нарушения функции дыхания, бронхоспазм.

Противопоказания

   – тяжелая почечная недостаточность;

   – беременность;

   – лактация (грудное вскармливание);

   – сопутствующая терапия другими бисфосфонатами;

   – повышенная чувствительность к препарату, другим бисфосфонатам.

Препарат не назначают детям в связи с отсутствием клинического опыта его применения.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) из-за отсутствия в настоящее время данных о влиянии Бонефоса на репродуктивную функцию и развитие плода.

Особые указания

Обеспечение достаточной гидратации организма особенно важно при применении Бонефоса в виде в/в инфузий, а также для больных с гиперкальциемией и почечной недостаточностью.

С осторожностью следует применять Бонефос у пациентов с почечной недостаточностью.

При в/в введении Бонефоса в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, возможно развитие тяжелых повреждений почек, особенно при чрезмерно высокой скорости инфузии.

Контроль лабораторных показателей

В период лечения следует контролировать функцию почек, уровень кальция, фосфора и магния в сыворотке.

Передозировка

Симптомы: при в/в введении клодроновой кислоты в высоких дозах наблюдались повышение уровня креатинина в сыворотке крови и нарушение функции почек.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Необходимо обеспечить адекватную гидратацию, контролировать состояние функции почек и уровень кальция в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Бонефоса с НПВС, чаще всего с диклофенаком, отмечались случаи нарушения функции почек.

При одновременном применении Бонефоса и эстрамустина фосфата происходит уменьшение содержания последнего в сыворотке крови.

Клодроновая кислота образует с двухвалентными катионами трудно растворимые комплексы. Поэтому при одновременном применении Бонефоса с пищей или препаратами, содержащими двухвалентные катионы (в т.ч. антациды, препараты железа) происходит значительное снижение биодоступности клодроновой кислоты.

При одновременном применении Бонефоса с аминогликозидами повышается риск длительной гипокальциемии (комбинацию назначать с осторожностью).

Условия и сроки хранения

Капсулы следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности — 5 лет.

Концентрат для инфузий следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности — 2 года.

Приготовленный раствор для инфузий стабилен в течение 24 ч при температуре от 2° до 6°C.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Добавить комментарий