Пилюли Киев

Фелодипин (Felodipine) - инструкция по применению

Фелодипин (Felodipine) — инструкция по применению

Фелодипин (Felodipine) — инструкция по применению

Международное наименованиеfelodipine

Состав и форма выпуска.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: в 1 таблетке содержится фелодипин — 10 мг.

Таблетки пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг, 5 мг, 10 мг: 10, 15, 20, 30, 60 или 90 шт.

  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты
  • Передозировка

Фармакологическое действие.

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, фелодипин обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов. Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце.

Практически не оказывает угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда, вызывает умеренно выраженную рефлекторную тахикардию. Увеличивает коронарный кровоток.

Уменьшает поступление внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином.

В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Снижает АД за счет вазодилатации, уменьшения ОПСС. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию.

Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку.

Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом (рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект).

Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие.

Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч. Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме.

Фармакокинетика.

После приема внутрь фелодипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет около 99%. В небольших количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью. Метаболизм происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Около 70% выводится почками в виде метаболитов и менее 0.5% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. T1/2 в α-фазе составляет около 4 ч, в β-фазе — около 24 ч.

У больных пожилого возраста, а также у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в крови выше, чем у пациентов более молодого возраста.

Не кумулирует даже при длительном применении; при хронической почечной недостаточности наблюдается кумуляция неактивных метаболитов.

Показания к применению фелодипина.

Артериальная гипертензия, стенокардия (при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (в качестве симптоматической терапии).

Режим дозирования и способ применения.

Внутрь (следует принимать утром, вне зависимости от приема пищи). Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая водой. При артериальной гипертензии — по 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу корректируют с интервалами не менее 2 нед, поддерживающая доза — 5-10 мг/сут. Пациентам пожилого возраста терапевтическая доза может быть снижена до 2.5 мг/сут. При стенокардии — по 5 мг/сут, при необходимости — 10 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.

Побочное действие фелодипина.

Часто (1/100 и более), нечасто (1/1000 — 1/100), редко (1/10000 — 1/1000), очень редко (менее 1/10000). Со стороны ССС: часто — «приливы» крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, отек лодыжек; нечасто — тахикардия, сердцебиение; редко — обморок; очень редко — экстрасистолия, выраженное снижение АД, сопровождающееся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — парестезия, головокружение. Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, абдоминальная боль; редко — рвота; очень редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия. Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — часто мочеиспускание. Прочие: нечасто — усталость; редко — импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко — лихорадка, гипергликемия. Причинно-следственная связь не установлена: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром, снижение АД, инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, экстрасистолия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, гинекомастия, анемия, артралгия, боль в спине, миалгия, боль в верхних и нижних конечностях, депрессия, бессонница, тревожность, нервозность, сонливость, раздражительность, фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение, эритема, кровоподтеки, лейкоцитокластический васкулит, нарушение зрения, полиурия, дизурия.

Противопоказания к применению фелодипина.

Острый инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, возраст до 18 лет, беременность, женщины детородного возраста с высокой вероятностью беременности, повышенная чувствительность к фелодипину.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек.

С осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.

Применение препарата у детей.

Противопоказан в возрасте до 18 лет.

Особые указания при приеме.

С осторожностью назначают при сердечной недостаточности, особенно в сочетании с бета-адреноблокаторами. У пациентов со стенокардией в редких случаях возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, приводящей к ухудшению кровоснабжения миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата для вторичной профилактики инфаркта миокарда. При нарушении функции печени необходима коррекция доз. Пациентам, у которых во время лечения фелодипином наблюдается слабость и головокружение, следует отказаться от вождения автотранспорта и работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Передозировка.

Симптомы (проявляются через 12-16 ч до нескольких дней): выраженное снижение АД, брадикардия (иногда тахикардия), AV блокада I-III ст., желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков, головная боль, головокружение, нарушение сознания (вплоть до комы), судороги, одышка, отек легих (некардиального генеза), апноэ, респираторный дистресс-синдром, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, гипокальциемия, «приливы» крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, гипотермия, тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, введение специфического антидота — препаратов Ca2+ (медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию), симптоматическая терапия: при снижении АД — больному придать горизонтальное положение, ноги приподнять, в/в введение допамина или добутамина; при брадикардии, AV блокаде — 0.25-0.5-1 мг для взрослых и 10-20-50 мг/кг — для детей атропина (назначают до промывания желудка, из-за риска стимулирования блуждающего нерва!), изопреналин или искусственный водитель ритма; при тахикардии — прямая электроимпульсная терапия, в/в введение лидокаина или прокаинамида; катехоламины следует применять только при СН, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии); при острой интоксикации — глюкагон; при судорогах — диазепам. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

При одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени возможно повышение концентрации фелодипина в плазме крови.

Возможно уменьшение концентрации фелодипина в плазме крови вследствие повышения интенсивности его метаболизма в печени под влиянием карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала (которые являются индукторами микросомальных ферментов печени) и ускорение выведения из организма.

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с итраконазолом, кетоконазолом замедляется метаболизм фелодипина в печени, что приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови и повышению риска развития побочных эффектов.

При одновременном применении с эритромицином повышается биодоступность фелодипина. Имеется сообщение об усилении терапевтического и побочного действия фелодипина у пациента, получающего эритромицин.

Повышает биодоступность пропранолола. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами повышается риск развития хронической сердечной недостаточности).

Уменьшение антигипертензивного действия наблюдается при одновременном применении фелодипина с НПВС, ГКС (задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками) и эстрогены (задержка натрия), препараты кальция; усиление антигипертензивного действия происходит при одновременном применении с ингаляционными средствами для наркоза, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатомиметиками и другими гипотензивными препаратами.

Препараты, вызывающие увеличение продолжительности интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Применение препарата фелодипин только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Фелодипин (Felodipine) — инструкция по применению

Международное наименованиеfelodipine

Состав и форма выпуска.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: в 1 таблетке содержится фелодипин — 10 мг.

Таблетки пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг, 5 мг, 10 мг: 10, 15, 20, 30, 60 или 90 шт.

  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты
  • Передозировка

Фармакологическое действие.

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, фелодипин обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов. Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце.

Практически не оказывает угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда, вызывает умеренно выраженную рефлекторную тахикардию. Увеличивает коронарный кровоток.

Уменьшает поступление внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином.

В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Снижает АД за счет вазодилатации, уменьшения ОПСС. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию.

Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку.

Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом (рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект).

Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие.

Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч. Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме.

Фармакокинетика.

После приема внутрь фелодипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет около 99%. В небольших количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью. Метаболизм происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Около 70% выводится почками в виде метаболитов и менее 0.5% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. T1/2 в α-фазе составляет около 4 ч, в β-фазе — около 24 ч.

У больных пожилого возраста, а также у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в крови выше, чем у пациентов более молодого возраста.

Не кумулирует даже при длительном применении; при хронической почечной недостаточности наблюдается кумуляция неактивных метаболитов.

Показания к применению фелодипина.

Артериальная гипертензия, стенокардия (при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (в качестве симптоматической терапии).

Режим дозирования и способ применения.

Внутрь (следует принимать утром, вне зависимости от приема пищи). Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая водой. При артериальной гипертензии — по 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу корректируют с интервалами не менее 2 нед, поддерживающая доза — 5-10 мг/сут. Пациентам пожилого возраста терапевтическая доза может быть снижена до 2.5 мг/сут. При стенокардии — по 5 мг/сут, при необходимости — 10 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.

Побочное действие фелодипина.

Часто (1/100 и более), нечасто (1/1000 — 1/100), редко (1/10000 — 1/1000), очень редко (менее 1/10000). Со стороны ССС: часто — «приливы» крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, отек лодыжек; нечасто — тахикардия, сердцебиение; редко — обморок; очень редко — экстрасистолия, выраженное снижение АД, сопровождающееся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — парестезия, головокружение. Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, абдоминальная боль; редко — рвота; очень редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия. Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — часто мочеиспускание. Прочие: нечасто — усталость; редко — импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко — лихорадка, гипергликемия. Причинно-следственная связь не установлена: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром, снижение АД, инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, экстрасистолия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, гинекомастия, анемия, артралгия, боль в спине, миалгия, боль в верхних и нижних конечностях, депрессия, бессонница, тревожность, нервозность, сонливость, раздражительность, фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение, эритема, кровоподтеки, лейкоцитокластический васкулит, нарушение зрения, полиурия, дизурия.

Противопоказания к применению фелодипина.

Острый инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, возраст до 18 лет, беременность, женщины детородного возраста с высокой вероятностью беременности, повышенная чувствительность к фелодипину.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек.

С осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.

Применение препарата у детей.

Противопоказан в возрасте до 18 лет.

Особые указания при приеме.

С осторожностью назначают при сердечной недостаточности, особенно в сочетании с бета-адреноблокаторами. У пациентов со стенокардией в редких случаях возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, приводящей к ухудшению кровоснабжения миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата для вторичной профилактики инфаркта миокарда. При нарушении функции печени необходима коррекция доз. Пациентам, у которых во время лечения фелодипином наблюдается слабость и головокружение, следует отказаться от вождения автотранспорта и работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Передозировка.

Симптомы (проявляются через 12-16 ч до нескольких дней): выраженное снижение АД, брадикардия (иногда тахикардия), AV блокада I-III ст., желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков, головная боль, головокружение, нарушение сознания (вплоть до комы), судороги, одышка, отек легих (некардиального генеза), апноэ, респираторный дистресс-синдром, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, гипокальциемия, «приливы» крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, гипотермия, тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, введение специфического антидота — препаратов Ca2+ (медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию), симптоматическая терапия: при снижении АД — больному придать горизонтальное положение, ноги приподнять, в/в введение допамина или добутамина; при брадикардии, AV блокаде — 0.25-0.5-1 мг для взрослых и 10-20-50 мг/кг — для детей атропина (назначают до промывания желудка, из-за риска стимулирования блуждающего нерва!), изопреналин или искусственный водитель ритма; при тахикардии — прямая электроимпульсная терапия, в/в введение лидокаина или прокаинамида; катехоламины следует применять только при СН, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии); при острой интоксикации — глюкагон; при судорогах — диазепам. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

При одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени возможно повышение концентрации фелодипина в плазме крови.

Возможно уменьшение концентрации фелодипина в плазме крови вследствие повышения интенсивности его метаболизма в печени под влиянием карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала (которые являются индукторами микросомальных ферментов печени) и ускорение выведения из организма.

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с итраконазолом, кетоконазолом замедляется метаболизм фелодипина в печени, что приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови и повышению риска развития побочных эффектов.

При одновременном применении с эритромицином повышается биодоступность фелодипина. Имеется сообщение об усилении терапевтического и побочного действия фелодипина у пациента, получающего эритромицин.

Повышает биодоступность пропранолола. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами повышается риск развития хронической сердечной недостаточности).

Уменьшение антигипертензивного действия наблюдается при одновременном применении фелодипина с НПВС, ГКС (задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками) и эстрогены (задержка натрия), препараты кальция; усиление антигипертензивного действия происходит при одновременном применении с ингаляционными средствами для наркоза, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатомиметиками и другими гипотензивными препаратами.

Препараты, вызывающие увеличение продолжительности интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Применение препарата фелодипин только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Добавить комментарий