Пилюли Киев

Мизопростол (Mizoprostol) - инструкция по применению

Мизопростол (Mizoprostol) — инструкция по применению

Мизопростол (Mizoprostol) — инструкция по применению

Международное наименование: Mizoprostol

Состав и форма выпуска

Таблетки. В 1 таблетке содержится 200 мкг мизопростола.

В контурной ячейковой упаковке 3 или 4 таблетки. Упакованы в бумажную пачку.

Клинико-фармакологическая группа

Синтетический аналог простагландина E1. Противоязвенный препарат

Фармако-терапевтическая группа

Противоязвенное средство-ПГЕ1

  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты
  • Условия и сроки хранения

Фармакологическое действие препарата Мизопростол

Синтетический аналог простагландина E1. Оказывает цитопротекторное действие, связанное с увеличением образования слизи в желудке и повышением секреции бикарбоната слизистой оболочкой желудка. Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, мизопростол подавляет базальную, ночную и стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина.

Индуцирует сокращение гладких мышц миометрия и расширяет шейку матки. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, оказывая слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.

Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг — выраженный.

Фармакокинетика

При пероральном применении быстро и полностью абсорбируется (пища задерживает абсорбцию). Связывание с белками плазмы составляет 85%. В стенках ЖКТ и печени метаболизируется до фармакологически активной мизопростоловой кислоты. Cmax достигается через 12 мин. Css — через 2 сут. Не кумулирует при многократном приеме. T1/2 – 20-40 мин. Выводится почками (80%) и с желчью (15%). При нарушении функции почек возможно повышение Cmax почти в 2 раза и увеличение T1/2.

Показания к применению препарата Мизопростол

Профилактика и лечение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки и эрозивно-язвенные поражения ЖКТ на фоне терапии НПВП. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение). Эрозивный гастродуоденит, ассоциирующийся с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки. В комбинации с мифепристоном: прерывание беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. препаратам Pg), период лактации, детский и юношеский возраст (до 18 лет). При применении в качестве гастропротекторного ЛС (дополнительно): беременность. При применении для прерывания беременности (дополнительно): заболевания ССС, заболевания печени и почек, глаукома, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, заболевания эндокринной системы (в т.ч. сахарный диабет, нарушение надпочечниковой функции), гормонозависимые опухоли, анемия, применение ВМК (перед применением препарата необходимо удалить ВМК), подозрение на внематочную беременность.

Режим дозирования и способ применения препарата Мизопростол

Принимают внутрь. Разовая доза — 200-400 мкг, при повышенной чувствительности и почечной недостаточности — 100 мкг. Кратность приема и длительность применения зависят от показаний и эффективности лечения.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны половой системы: боли внизу живота, связанные с сокращениями миометрия, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Прочие: изменение массы тела, астения, повышенная утомляемость; крайне редко — судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде).

Применение при беременности и кормлении грудью

При применении в качестве гастропротективного средства: противопоказано при беременности (в т.ч. при планировании беременности). С целью исключения беременности у женщин репродуктивного возраста до лечения необходимо предварительно провести сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 нед перед приемом препарата. Лечение следует начинать не ранее 2–3 дня после начала менструации. В течение всего периода приема мизопростола следует использовать надежные методы контрацепции (при наступлении беременности женщину информируют о потенциальной угрозе для плода).

При применении в качестве утеротонизирующего средства может применяться только с целью прерывания беременности, в противном случае при беременности противопоказан.

Категория действия на плод по FDA — X.

Активный метаболит мизопростола — мизопростоловая кислота — экскретируется в грудное молоко. Хотя сообщений о развитии каких-либо неблагоприятных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании матерью, принимающей мизопростол, не зарегистрировано, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении мизопростола в этот период.

Применение препарата у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания при приеме препарата Мизопростол

При назначении женщинам репродуктивного возраста следует предварительно проводить сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 нед перед приемом препарата. Лечение можно начинать только на 2-3 день после начала менструации. В течение всего времени приема следует применять надежные методы контрацепции. Необходимо учитывать, что мизопростол повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш при применении его в качестве гастропротекторного средства. Следует с осторожностью применять при диарее вследствие возможности возникновения дегидратации и связанного с ней повышения концентрации препарата. Применение препарата для прерывания беременности должно проводиться только в комбинации с мифепристоном и только в специализированных лечебных учреждениях, имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры, и располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи.

Перед применением препарата необходимо ознакомить пациентку о фармакологическом действии и возможных побочных эффектах препарата. Пациентка должна наблюдаться в стационаре за 4-6 ч до приема препарата. Во время и после приема препарата пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь в случае массивного кровотечения или развития др. осложнений. В 80% случаев самопроизвольный аборт происходит в течение 6 ч, в 10% — в течение 1 нед. При очень раннем сроке беременности самопроизвольный аборт возможен уже после приема одного мифепристона, однако в этом случае все равно необходим приме мизопростола для оптимизации медикаментозного воздействия. После приема препарата, как правило, возникает небольшое вагинальное кровотечение, у части женщин — весьма продолжительное. Через 8-15 дней необходимо повторное обследование женщин в том же лечебном учреждении.

При необходимости проводят УЗИ или определение хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на незавершенный аборт или сохранение беременности, оцениваемые на 10-14 день после приема мифепристона, проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием. В течение 1 нед после приема мизопростола следует отказаться от применения АСК и др. НПВП.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с антацидами уменьшается концентрация мизопростола в плазме крови.

При одновременном применении с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи.

При одновременном применении с аценокумаролом описан случай уменьшения антикоагулянтного действия аценокумарола.

При одновременном применении с диклофенаком, индометацином усиливаются побочные эффекты диклофенака и индометацина.

Условия и сроки хранения

[MSK]01.04 в РК не зарегистрировано.

Применение препарата Мизопростол только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Мизопростол (Mizoprostol) — инструкция по применению

Международное наименование: Mizoprostol

Состав и форма выпуска

Таблетки. В 1 таблетке содержится 200 мкг мизопростола.

В контурной ячейковой упаковке 3 или 4 таблетки. Упакованы в бумажную пачку.

Клинико-фармакологическая группа

Синтетический аналог простагландина E1. Противоязвенный препарат

Фармако-терапевтическая группа

Противоязвенное средство-ПГЕ1

  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты
  • Условия и сроки хранения

Фармакологическое действие препарата Мизопростол

Синтетический аналог простагландина E1. Оказывает цитопротекторное действие, связанное с увеличением образования слизи в желудке и повышением секреции бикарбоната слизистой оболочкой желудка. Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, мизопростол подавляет базальную, ночную и стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина.

Индуцирует сокращение гладких мышц миометрия и расширяет шейку матки. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, оказывая слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.

Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг — выраженный.

Фармакокинетика

При пероральном применении быстро и полностью абсорбируется (пища задерживает абсорбцию). Связывание с белками плазмы составляет 85%. В стенках ЖКТ и печени метаболизируется до фармакологически активной мизопростоловой кислоты. Cmax достигается через 12 мин. Css — через 2 сут. Не кумулирует при многократном приеме. T1/2 – 20-40 мин. Выводится почками (80%) и с желчью (15%). При нарушении функции почек возможно повышение Cmax почти в 2 раза и увеличение T1/2.

Показания к применению препарата Мизопростол

Профилактика и лечение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки и эрозивно-язвенные поражения ЖКТ на фоне терапии НПВП. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение). Эрозивный гастродуоденит, ассоциирующийся с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки. В комбинации с мифепристоном: прерывание беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. препаратам Pg), период лактации, детский и юношеский возраст (до 18 лет). При применении в качестве гастропротекторного ЛС (дополнительно): беременность. При применении для прерывания беременности (дополнительно): заболевания ССС, заболевания печени и почек, глаукома, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, заболевания эндокринной системы (в т.ч. сахарный диабет, нарушение надпочечниковой функции), гормонозависимые опухоли, анемия, применение ВМК (перед применением препарата необходимо удалить ВМК), подозрение на внематочную беременность.

Режим дозирования и способ применения препарата Мизопростол

Принимают внутрь. Разовая доза — 200-400 мкг, при повышенной чувствительности и почечной недостаточности — 100 мкг. Кратность приема и длительность применения зависят от показаний и эффективности лечения.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны половой системы: боли внизу живота, связанные с сокращениями миометрия, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Прочие: изменение массы тела, астения, повышенная утомляемость; крайне редко — судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде).

Применение при беременности и кормлении грудью

При применении в качестве гастропротективного средства: противопоказано при беременности (в т.ч. при планировании беременности). С целью исключения беременности у женщин репродуктивного возраста до лечения необходимо предварительно провести сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 нед перед приемом препарата. Лечение следует начинать не ранее 2–3 дня после начала менструации. В течение всего периода приема мизопростола следует использовать надежные методы контрацепции (при наступлении беременности женщину информируют о потенциальной угрозе для плода).

При применении в качестве утеротонизирующего средства может применяться только с целью прерывания беременности, в противном случае при беременности противопоказан.

Категория действия на плод по FDA — X.

Активный метаболит мизопростола — мизопростоловая кислота — экскретируется в грудное молоко. Хотя сообщений о развитии каких-либо неблагоприятных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании матерью, принимающей мизопростол, не зарегистрировано, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении мизопростола в этот период.

Применение препарата у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания при приеме препарата Мизопростол

При назначении женщинам репродуктивного возраста следует предварительно проводить сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 нед перед приемом препарата. Лечение можно начинать только на 2-3 день после начала менструации. В течение всего времени приема следует применять надежные методы контрацепции. Необходимо учитывать, что мизопростол повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш при применении его в качестве гастропротекторного средства. Следует с осторожностью применять при диарее вследствие возможности возникновения дегидратации и связанного с ней повышения концентрации препарата. Применение препарата для прерывания беременности должно проводиться только в комбинации с мифепристоном и только в специализированных лечебных учреждениях, имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры, и располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи.

Перед применением препарата необходимо ознакомить пациентку о фармакологическом действии и возможных побочных эффектах препарата. Пациентка должна наблюдаться в стационаре за 4-6 ч до приема препарата. Во время и после приема препарата пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь в случае массивного кровотечения или развития др. осложнений. В 80% случаев самопроизвольный аборт происходит в течение 6 ч, в 10% — в течение 1 нед. При очень раннем сроке беременности самопроизвольный аборт возможен уже после приема одного мифепристона, однако в этом случае все равно необходим приме мизопростола для оптимизации медикаментозного воздействия. После приема препарата, как правило, возникает небольшое вагинальное кровотечение, у части женщин — весьма продолжительное. Через 8-15 дней необходимо повторное обследование женщин в том же лечебном учреждении.

При необходимости проводят УЗИ или определение хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на незавершенный аборт или сохранение беременности, оцениваемые на 10-14 день после приема мифепристона, проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием. В течение 1 нед после приема мизопростола следует отказаться от применения АСК и др. НПВП.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с антацидами уменьшается концентрация мизопростола в плазме крови.

При одновременном применении с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи.

При одновременном применении с аценокумаролом описан случай уменьшения антикоагулянтного действия аценокумарола.

При одновременном применении с диклофенаком, индометацином усиливаются побочные эффекты диклофенака и индометацина.

Условия и сроки хранения

[MSK]01.04 в РК не зарегистрировано.

Применение препарата Мизопростол только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Добавить комментарий